執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)考點(diǎn)詳解第七章:M膽堿受體阻斷藥

第七章M膽堿受體阻斷藥

阿托品(Atropine)   

[作用] 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach對(duì)M受體的激動(dòng)作用。  

 1、解除平滑肌痙攣：松馳多種內(nèi)臟平滑肌，對(duì)過度活動(dòng)或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著。作用部位比較：胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管。  

 2、抑制腺體分泌：唾液腺.汗腺>呼吸道腺體>胃腺。   

3、眼：（與毛果云香堿作用相反）   

(1) 散瞳：阻斷虹膜括約肌M受體。   

(2)眼內(nèi)壓升高：散瞳，虹膜退向四周邊緣，前房角變窄，阻礙房水回流。   

(3)調(diào)節(jié)麻痹：睫狀肌松弛，拉緊懸韌帶，使晶狀體變扁平，屈光度降低，視近物模糊，視遠(yuǎn)物清楚.   

4、心血管系統(tǒng)：   

(1) 心率增加和傳導(dǎo)加速：阻斷M受體，解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制。迷走神經(jīng)張力高的青壯年，心率加快作用顯著。  

 (2) 擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)：治療量對(duì)血管和血壓無明顯影響，大劑量解除小血管痙攣，可能與阻斷α受體有關(guān)。  

 5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：   

(1) 較大劑量（1～2mg）可輕度興奮延腦和大腦。   

(2 )中毒劑量（>10mg）,由興奮轉(zhuǎn)入抑制（昏迷等）   

 [應(yīng)用]  

 1、解除平滑肌痙攣：胃腸絞痛 > 膀胱刺激癥 > 膽絞痛和腎絞痛（膽、腎絞痛常與鎮(zhèn)痛藥哌替啶合用）   

2、抑制腺體分泌：（1）全身麻醉給藥；（2）嚴(yán)重盜汗和流涎癥；   

3、眼科：（1）虹膜睫狀體炎；（2）檢查眼底；（3）驗(yàn)光配鏡：使調(diào)節(jié)麻痹、晶狀體固定�，F(xiàn)已少用，僅兒童驗(yàn)光時(shí)用。   

4、緩慢型心律失常：竇性心動(dòng)過緩、竇房阻滯、I、II度房室傳導(dǎo)阻滯。    　

5、感染性休克：暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。  

 6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒。   

[不良反應(yīng)]  

 1、副作用：口干,心悸,視力模糊等。    醫(yī).學(xué)全.在.線zxtf.net.cn

 2、過量中毒：幻覺、譫忘、精神錯(cuò)亂、高熱、嚴(yán)重時(shí)可中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，昏迷,血壓下降,呼吸抑制.    中毒解救藥:毛果蕓香堿，新斯的明，毒扁豆堿。 當(dāng)解救有機(jī)磷酸酯類中毒而用阿托品過量時(shí)，不宜用新斯的明和毒扁豆堿。       

山莨菪堿（654，Anisodamine,654-2為人工合成品）    

[作用]     與阿托品比較    

1、解除內(nèi)臟平滑肌和血管痙攣 稍弱    

2、抑制唾液分泌、散瞳 1/20～1/10     3、中樞興奮 很弱（不易通過血腦屏障）   

 [應(yīng)用]   

 1、 感染性休克（已取代阿托品作為首選藥）：

其抗休克機(jī)制是：    

（1）解除微血管痙攣、改善微循環(huán)。    

（2）保護(hù)細(xì)胞：提高細(xì)胞對(duì)缺血、缺氧對(duì)耐受性；穩(wěn)定溶酶體體膜，減少溶酶體酶釋放，阻止休克因子生成。  

（3）防止DIC（彌散性血管內(nèi)凝血）：降低全血比粘度，增加纖溶酶活性，抑制TXA2生成，抑制粒細(xì)胞及血小板聚集，使團(tuán)聚對(duì)血細(xì)胞解聚。

2、 胃腸絞痛。    

3、 解救有機(jī)磷酸酯類中毒。      

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