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《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共同作用機(jī)制 | |||||
| 來(lái)源：醫(yī)學(xué)全在線 更新：2007-5-3 考研論壇 | |||||
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2．環(huán)氧酶同工酶COX2的發(fā)現(xiàn) 1971年John Vane報(bào)道了著名的研究結(jié)論：Aspirin-like drugs的作用機(jī)制是抑制前列腺素的合成；1992年逐漸明確aspirin及NSAIDs作用的機(jī)制主要是抑制了COX活性的緣故。1989年 Needleman等發(fā)現(xiàn)在由細(xì)菌脂多糖和細(xì)胞因子誘導(dǎo)的人單核細(xì)胞（體外）和小鼠腹腔巨噬細(xì)胞（體內(nèi)）中COX蛋白質(zhì)表達(dá)增強(qiáng)，糖皮質(zhì)激素可抑制這一過(guò)程，但對(duì)前列腺素的基本生成和白三烯的產(chǎn)生無(wú)任何作用，由此懷疑存在另外一種COX。1991年Haerschman 和Simmono 克隆出環(huán)氧酶COX1的同工酶COX2；最近研究提示，COX1可能參與許多重要的生理過(guò)程；而在炎癥反應(yīng)中的環(huán)加氧酶可能主要為COX2。 依椐NSAIDs 對(duì)COX同工酶抑制作用的強(qiáng)度和選擇性不同，分類如下： (1) 特異性COX1 抑制劑：如小劑量阿斯匹林＜0.5g/d (2) 非特異性COX抑制劑：指對(duì)COX1和COX2具有不同抑制作用的制劑，如大多數(shù)常用的NSAIDs。 (3) 選擇性COX2抑制劑：主要抑制COX2的制劑，如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。 (4) 特異性COX2抑制劑：只對(duì)COX2起抑制作用的制劑。如Celecoxib，Rofecoxib 等。 |
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| 文章錄入：凌云 責(zé)任編輯：凌云 | |||||
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