【藥品名稱】
通用名:硝酸甘油控釋口頰片
曾用名:
商品名:
英文名:Nitroglycerin Tablets
漢語拼音:Xiɑosuɑnɡɑnyou Konɡshikoujiɑ Piɑn
本品主要成份及化學(xué)名稱為:
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C3H5N3O9
分子量:227
【性狀】
【藥理毒理】
所有硝酸酯的主要藥理作用相同,即松弛血管平滑肌。有機(jī)硝酸酯在體內(nèi)釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加?偟男(yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
致癌和致突變現(xiàn)象
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
使用口頰片后吸收快,生物利用度80%;蛋白結(jié)合率60%;
3分鐘起作用,作用持續(xù)4~6小時(shí)。主要在肝臟代謝,迅速而完全,中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要代謝產(chǎn)物1,2-二硝酸甘油和1,3-二硝酸甘油與母體藥相比較,作用較弱,半衰期更長,代謝后經(jīng)腎臟排除。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn`
【適應(yīng)癥】
冠心病心絞痛的預(yù)防和治療。
【用法用量】
一次1mg放置于口頰犬齒齦上,一日3~4次。效果不明顯,可增加每次2.5mg,一日3~4次。勿置于舌下,使其在3~5小時(shí)內(nèi)穩(wěn)定溶解。如果不慎咽下,應(yīng)再置1片。因有吸入的危險(xiǎn),故不主張?jiān)诰蛯嫊r(shí)使用。但若緩解急性發(fā)作,建議用舌下含片。
【不良反應(yīng)】
用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,還可能出現(xiàn)面部潮紅、口干、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速。偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩、心絞痛加重和暈厥。
【禁忌】
禁用于急性循環(huán)衰竭、嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90 mmHg)、急性心肌梗死伴低充盈壓、肥厚梗阻型心肌病、縮窄性心包炎、心包填塞、嚴(yán)重貧血、青光眼顱內(nèi)壓增高硝基化合物過敏者,腦出血或頭顱外傷、嚴(yán)重肝腎功能損害。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn
【注意事項(xiàng)】
(1)急性心急梗死患者,應(yīng)避免收縮壓低于90 mmHg。主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高及腎功能不全者慎用。老年患者對本類藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
(2)勿將藥片置于舌下,咀嚼或吞服;用藥時(shí)不宜過多進(jìn)食和飲水。
(3)若出現(xiàn)不良反應(yīng),立即取出藥片。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng),也不清楚本藥是否經(jīng)乳汁排泌,但缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)。
【兒童用藥】
這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行,無比較兒童與成人用藥情況的資料,故不推薦用于兒童。
【藥物相互作用】
與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可增強(qiáng)本類藥物的降血壓效應(yīng)。應(yīng)注意避免血壓過低。
【藥物過量】
過量可引起顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過緩、癱瘓、昏迷、抽搐或死亡,也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn口唇、指甲青紫。
【規(guī)格】
【貯藏】
遮光,密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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