【藥品名稱】
通用名:雙嘧達(dá)莫片
曾用名:
商品名:
英文名:Dipyridamole tablets
漢語拼音:Shuɑnɡm(xù)idɑmo Piɑn
本品化學(xué)名稱為:2,2′,2′′,2′′′[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d] 嘧啶-2,6二基)雙次氮基]-四乙醇。
本品主要成份為:雙嘧達(dá)莫。
結(jié)構(gòu)式:(參見雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊)
分子式:C21H40N8O4
分子量:504.63
【性狀】
本品為糖衣片,除去糖衣后顯黃色。
【藥理毒理】
具有抗血栓形成作用。雙嘧達(dá)莫抑制血小扳聚集,高濃度(50?g/ml)可抑制血小板釋放。作用機(jī)制可能為(1)抑制血小板、上皮細(xì)胞和紅細(xì)胞攝取腺苷,治療濃度(0.5~1.9?g/dl)時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高,作用于血小板的A2受體,刺激腺苷酸環(huán)化酶,使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多。通過這一途徑,血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。(2)抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。治療濃度抑制環(huán)磷酸鳥苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),對cAMP-PDE的抑制作用弱,因而強(qiáng)化內(nèi)皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的強(qiáng)力激動劑。(4)增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2的作用。
雙嘧達(dá)莫對血管有擴(kuò)張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達(dá)莫0.5~4.0mg/kg產(chǎn)生劑量相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低,體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn給藥后24分鐘起效,作用持續(xù)約3小時。
在人觀察到相同的血流動力學(xué)效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠(yuǎn)端局部心肌灌注減少。
在小鼠111周和大鼠128~142周口服試驗中,8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推薦劑量)雙嘧達(dá)莫未產(chǎn)生明顯致癌效應(yīng)。致突變試驗的結(jié)果為陰性。大鼠生殖試驗使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達(dá)莫,未顯示生殖受損的證據(jù)。但在115倍于人每日最大推薦劑量時,黃體數(shù)量明顯減少,活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達(dá)莫損害胎兒的證據(jù)。
小鼠口服LD50為2150mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg,在犬為350mg/kg。
【藥代動力學(xué)】
口服吸收迅速,平均達(dá)峰濃度時間約75分鐘,血漿半衰期為2~3小時。與血漿蛋白結(jié)合率高。在肝內(nèi)代謝,與葡萄糖醛酸結(jié)合,從膽汁排泌。
【適應(yīng)癥】
用于預(yù)防血栓栓塞性疾病。
【用法用量】
口服。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn一次25~50mg,一日3次,飯前服;蜃襻t(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
治療劑量時不良反應(yīng)輕而短暫,長期服用最初的副作用多消失。常見的不良反應(yīng)有頭暈、頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅、皮疹和瘙癢,罕見心絞痛和肝功能不全。不良反應(yīng)持續(xù)或不能耐受者少見,停藥否可消除。
上市后的經(jīng)驗報告中,罕見不良反應(yīng)有喉頭水腫、疲勞、不適、肌痛、關(guān)節(jié)炎、惡心、消化不良、感覺異常、肝炎、禿頭、膽石癥、心悸和心動過速。
【禁忌】
過敏患者禁用。
【注意事項】
本品與抗凝劑、抗血小板聚集劑及溶栓劑合用時應(yīng)注意出血傾向。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
12歲以下兒童用藥的安全性和效果來確定。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
(1)與阿司匹林有協(xié)同作用。與阿司匹林合用時,劑量于減至一日100~200mg。
(2)本品與雙香豆素抗凝藥同用時出血并不增多或增劇。
【藥物過量】
如果發(fā)生低血壓,必要時可用升壓藥。急性中毒癥狀在嚙齒動物有共濟(jì)失調(diào)、運(yùn)動減少和腹瀉,在狗中有嘔吐、共濟(jì)失調(diào)和抑郁。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn雙嘧達(dá)莫與血漿蛋白高度結(jié)合,透析可能無益。
【規(guī)格】
25mg
【貯藏】
遮光,密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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