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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 麻醉藥及其輔助藥物 > 正文:瑞帕庫溴銨的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

瑞帕庫溴銨

瑞帕庫溴銨副作用;別名:溴化拉帕庫銨、Rapacuronium bromide、Raplon;瑞帕庫溴銨適應(yīng)癥:用于麻醉的輔助用藥,以便進(jìn)行氣管插管,并使骨骼肌在手術(shù)過程中松弛。適用于氣管插管和許多需要肌松的手術(shù),包括闌尾切除術(shù)、膀胱切除術(shù)以及輸卵管結(jié)扎和剖腹產(chǎn)。;瑞帕庫溴銨藥理學(xué)作用:本品為一新型非去極化型類固醇神經(jīng)肌肉阻滯劑,與目前可利用的非去極化型化合物相比,具有神經(jīng)肌阻滯起效快、作用持續(xù)時間短的特點。在一項旨在評估延續(xù)時間、起效時間、神經(jīng)肌阻滯和氣管內(nèi)插管條件的臨床試驗中。觀察了進(jìn)行外科手術(shù)的病人使用琥珀膽堿(1mg/kg或本品5mg/kg)后1min的情況,兩藥的起效時間大致相同,分別為67s和83s。氣管內(nèi)插管條件也相似。在使用本品2min后,用新斯的明幫助恢復(fù)或任其自己恢復(fù)。結(jié)果發(fā)現(xiàn)琥珀膽堿組與本品+新斯的明組的神經(jīng)肌肉阻滯有效恢復(fù)時間相似(琥珀膽堿:10.6min;本品+新斯的明:11.6min);單用本品組完全恢復(fù)需要更長時間(24.1min)。研究結(jié)果表明,本品是一種適宜的肌肉松弛劑?梢杂糜跉夤懿骞芎托枰∷傻氖中g(shù)。
 分類名稱
一級分類:麻醉藥及其輔助藥物 二級分類:骨骼肌松弛藥 三級分類: 
 藥品英文名
Rapacuronium Briomide
 藥品別名
溴化拉帕庫銨、Rapacuronium bromide、Raplon
 藥物劑型
注射劑:每支100mg、200mg。
 藥理作用
本品為一新型非去極化型類固醇神經(jīng)肌肉阻滯劑,與目前可利用的非去極化型化合物相比,具有神經(jīng)肌阻滯起效快、作用持續(xù)時間短的特點。在一項旨在評估延續(xù)時間、起效時間、神經(jīng)肌阻滯和氣管內(nèi)插管條件的臨床試驗中。觀察了進(jìn)行外科手術(shù)的病人使用琥珀膽堿(1mg/kg或本品5mg/kg)后1min的情況,兩藥的起效時間大致相同,分別為67s和83s。氣管內(nèi)插管條件也相似。在使用本品2min后,用新斯的明幫助恢復(fù)或任其自己恢復(fù)。結(jié)果發(fā)現(xiàn)琥珀膽堿組與本品+新斯的明組的神經(jīng)肌肉阻滯有效恢復(fù)時間相似(琥珀膽堿:10.6min;本品+新斯的明:11.6min);單用本品組完全恢復(fù)需要更長時間(24.1min)。研究結(jié)果表明,本品是一種適宜的肌肉松弛劑。可以用于氣管插管和需要肌松的手術(shù)。
 藥動學(xué)
對90名健康志愿者經(jīng)芬太尼/氟烷/N2O麻醉后,給予本品,血藥濃度和尿藥濃度采用HPLC測定,研究其效能、作用時間及藥動學(xué)參數(shù)。本品的ED90值為1.15mg/kg,當(dāng)給藥劑量為1.5mg/kg或1.3ED90時,起效時間為1.5min;25%的用藥者肌松恢復(fù)的時間為8.9min。血漿清除率為1.1ml/(kg·min),平均滯留時間為4lmin,24h內(nèi)腎臟平均排泄量為總劑量的12.2%。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn本品與其他快速肌松劑如維庫溴銨羅庫溴銨(rocuromiumbromide)不同,血漿清除率相對較高,而在血漿中的平均滯留時間相對較短。同時在血漿中可以檢測到本品的3-脫乙酰代謝物。
 適應(yīng)證
用于麻醉的輔助用藥,以便進(jìn)行氣管插管,并使骨骼肌在手術(shù)過程中松弛。適用于氣管插管和許多需要肌松的手術(shù),包括闌尾切除術(shù)、膀胱切除術(shù)以及輸卵管結(jié)扎和剖腹產(chǎn)。
 禁忌證
 注意事項
1.應(yīng)用本品前,必須與使用其他肌松劑一樣,做好氣管內(nèi)插管、進(jìn)行呼吸機(jī)人工呼吸的準(zhǔn)備。應(yīng)用本品的手術(shù)必須在全麻下氣管內(nèi)插管控制呼吸。2.本品屬非去極化性肌松劑,必要時可用新斯的明來對抗其殘余的肌松作用。
 不良反應(yīng)
惡性高熱、咬肌肌肉強(qiáng)直、高血鉀等。
 用法用量
一次插管劑量:1.5mg/kg,靜脈注射,(可為在60s內(nèi)進(jìn)行氣管插管提供良好條件,肌肉松弛時間大約15min。需要肌松的手術(shù)可按需追加本品。
 藥物相應(yīng)作用
 專家點評
在一項有6名肝硬化病人和7名肝腎功能正常者參加的試驗中發(fā)現(xiàn),本品(1.5mg/kg)單劑量給藥的作用強(qiáng)度和作用時間不因肝硬化而有所改變。另外,在有13名冠狀動脈疾病病人參加的一項隨機(jī)、安慰劑對照的試驗研究中發(fā)現(xiàn),本品(1.5mg/1kg)的血液動力學(xué)作用與羅庫溴銨相似。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn多項臨床試驗證實本品的神經(jīng)肌阻滯作用可被新斯的明快速恢復(fù)。如在一次公開標(biāo)記、多中心、雙、隨機(jī)的2期臨床試驗中有66名成年人參加。病人經(jīng)芬太尼和硫噴妥誘導(dǎo)麻醉,待狀況穩(wěn)定后給予本品(1.5或2.5mg/kg),2~5min后再給以新斯的明(0、50、70μg/kg)。結(jié)果表明新斯的明能拮抗本品兩種劑量所引起的神經(jīng)肌阻滯,使神經(jīng)肌傳遞恢復(fù)。本品對血壓和心率有不同影響。與琥珀膽堿和米伐庫銨(mivacurium)比較,本品組病人心率高于米伐庫銨組病人。而且隨著劑量增大,心率還會加快,增加的速率高于琥珀膽堿組病人。但幾乎沒有血壓的變化。在有30例需進(jìn)行擇期眼外科手術(shù)、但無其他生理疾患的受試者參加的隨機(jī)對照性試驗中,試驗本品(1.5mg/kg,靜脈注射)和維庫溴銨(0.1mg/kg,靜脈注射)對眼內(nèi)血壓沒有顯著影響,而琥珀膽堿(1mg/kg,靜脈注射)會導(dǎo)致眼內(nèi)血壓的顯著上升。另外30例健康成年人參加了一項隨機(jī)、單盲試驗,在麻醉穩(wěn)定狀態(tài)下,使用1.5mg/kg或2.5mg/kg本品后,受試者心率增加,具有劑量依賴性,但血壓沒有顯著改變。而琥珀膽堿(1mg/kg)和米伐庫銨(mivacurium)沒有類似作用。因此表明本品(2.5mg/kg)是琥珀膽堿(1.5mg/kg)的良好替代物。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn
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