咖啡因

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咖啡因副作用;別名:咖啡堿、無(wú)水咖啡因、甲基可可堿、Koffein、Caffeinum、Cofanil;咖啡因適應(yīng)癥:1.主要用于對(duì)抗急性感染中毒和乙醇、催眠藥、麻醉藥、麻醉性鎮(zhèn)痛藥中毒所引起的中樞性循環(huán)衰竭和呼吸衰竭。2.防治未成熟初生兒呼吸暫停或陣發(fā)性呼吸困難。3.與麥角胺合用治療偏頭痛，與阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚制成復(fù)方制劑用于一般性頭痛。4.與溴化物合用于神經(jīng)官能癥，使大腦皮質(zhì)的興奮過(guò)程和抑制過(guò)程得到調(diào)節(jié)而恢復(fù)平衡。;咖啡因藥理學(xué)作用:本品可抑制細(xì)胞內(nèi)磷酸二酯酶，增加細(xì)胞內(nèi)cAMP含量，而cAMP又可激活蛋白激酶，從而又激活蛋白磷酸化酶，促進(jìn)蛋白質(zhì)磷酸化，由此而介導(dǎo)一系列生化和生理反應(yīng)。使用小劑量時(shí)，作用于大腦皮質(zhì)高位的中樞，促使精神興奮，改善思維，消除疲勞，減輕睡意，提高大腦對(duì)外界的感應(yīng)性。大劑量有擴(kuò)張支氣管作用，但較茶堿弱；此外，還有興奮延腦呼吸中樞及血管運(yùn)動(dòng)中樞的作用。同時(shí)，又可舒張外周小動(dòng)脈，與其興奮血管運(yùn)動(dòng)中樞相對(duì)抗，故血壓變化不大。本品還增加腎小球的血流量，減少腎小管的重吸收，有利尿作用，但作用不如利尿劑顯著。本品的不良反應(yīng)多由于使用大劑量所致。

分類(lèi)名稱(chēng)

一級(jí)分類(lèi)：呼吸系統(tǒng)藥物二級(jí)分類(lèi)：呼吸興奮藥物三級(jí)分類(lèi)：

藥品英文名

Caffeine

藥品別名

咖啡堿、無(wú)水咖啡因、甲基可可堿、Koffein、Caffeinum、Cofanil

藥物劑型

注射劑：0.25g(1ml)，0.5g(2ml)。安納咖(苯甲酸鈉咖啡因)注射劑：每毫升含咖啡因0.12g、苯甲酸鈉0.13g。咖溴合劑(巴氏合劑)口服液：200ml中含安鈉咖0.05～2g及溴化鈉1～10g，二者的分配比與用量視病情而定，用于抑郁型者咖啡因含量較多，興奮型者溴化物含量較大。

藥理作用

本品可抑制細(xì)胞內(nèi)磷酸二酯酶，增加細(xì)胞內(nèi)cAMP含量，而cAMP又可激活蛋白激酶，從而又激活蛋白磷酸化酶，促進(jìn)蛋白質(zhì)磷酸化，由此而介導(dǎo)一系列生化和生理反應(yīng)。使用小劑量時(shí)，作用于大腦皮質(zhì)高位的中樞，促使精神興奮，改善思維，消除疲勞，減輕睡意，提高大腦對(duì)外界的感應(yīng)性。大劑量有擴(kuò)張支氣管作用，但較茶堿弱；此外，還有興奮延腦呼吸中樞及血管運(yùn)動(dòng)中樞的作用。同時(shí)，又可舒張外周小動(dòng)脈，與其興奮血管運(yùn)動(dòng)中樞相對(duì)抗，故血壓變化不大。本品還增加腎小球的血流量，減少腎小管的重吸收，有利尿作用，但作用不如利尿劑顯著。本品的不良反應(yīng)多由于使用大劑量所致。

藥動(dòng)學(xué)

本品口服后容易吸收。胃腸道吸收快但不規(guī)則，進(jìn)入中樞神經(jīng)快，透過(guò)胎盤(pán)，同時(shí)也出現(xiàn)于唾液和乳汁，分布容積為0.61L/kg。體內(nèi)無(wú)蓄積。t_1/2_α一般為3.5h，t_1/2_β為6h。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn血藥濃度及其相應(yīng)的峰值隨用量而異，在降解代謝中生成甲基尿酸或甲基嘌呤而后隨尿排出，尿液中僅有1%～2%為原形。

適應(yīng)證

1.主要用于對(duì)抗急性感染中毒和乙醇、催眠藥、麻醉藥、麻醉性鎮(zhèn)痛藥中毒所引起的中樞性循環(huán)衰竭和呼吸衰竭。2.防治未成熟初生兒呼吸暫停或陣發(fā)性呼吸困難。3.與麥角胺合用治療偏頭痛，與阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚制成復(fù)方制劑用于一般性頭痛。4.與溴化物合用于神經(jīng)官能癥，使大腦皮質(zhì)的興奮過(guò)程和抑制過(guò)程得到調(diào)節(jié)而恢復(fù)平衡。

禁忌證

1.對(duì)本品過(guò)敏者、哺乳者禁用。2.孕婦、嬰幼兒、急性心肌梗死患者、潰瘍者禁用。

注意事項(xiàng)

糖尿病、腦疝、高血壓、心臟病患者慎用。過(guò)量時(shí)可興奮脊髓，引起強(qiáng)直性驚厥。

不良反應(yīng)

1.小劑量時(shí)一般未見(jiàn)不良反應(yīng)，易感者可能出現(xiàn)輕度惡心、頭痛或失眠。長(zhǎng)期習(xí)慣性地過(guò)多服用，可出現(xiàn)嘔吐、頭痛、緊張、激動(dòng)和焦慮。2.應(yīng)用本品超過(guò)500mg或大量飲用含咖啡因(茶、咖啡或可樂(lè)類(lèi))的飲料，可引起頭痛、焦躁不安、過(guò)度興奮、肌肉震顫、耳鳴、心悸，甚至肌肉抽搐、驚厥，但罕見(jiàn)致死性中毒。成人致死量一般為10g，其時(shí)血藥濃度為60～160μg/ml，尿內(nèi)出現(xiàn)管型或紅細(xì)胞，有死于肝性腦病的報(bào)道。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn3.增加胃酸分泌，加重胃潰瘍。4.孕婦大量攝入本品可引起流產(chǎn)、早產(chǎn)。

用法用量

口服：每次0.1～0.3g，每天3次。極量0.8g，每天3次。解救中樞抑制：肌內(nèi)注射或皮下注射安鈉咖（苯甲酸鈉0.13g＋咖啡因0.12g)，每次0.25～0.5g，依病情2～4h后可重復(fù)注射。

藥物相應(yīng)作用

1.口服避孕藥、西咪替丁、部分喹諾酮類(lèi)抗菌藥能減緩咖啡因的體內(nèi)清除，導(dǎo)致作用增強(qiáng)和不良反應(yīng)的增加。2.異煙肼和甲丙氨酯能提高腦內(nèi)咖啡因的濃度。3.咖啡因與乙醇無(wú)對(duì)抗效應(yīng)。4.本品廣泛在肝內(nèi)經(jīng)P₄₅₀代謝，凡酶誘導(dǎo)劑或酶抑制劑均可影響本品代謝。

專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)

本品口服易于吸收，小劑量能增強(qiáng)大腦皮質(zhì)興奮過(guò)程，振奮精神，減少疲勞。劑量增大可興奮呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞。主要用于藥物引起的呼吸抑制。目前，臨床上主要是與麥角胺合用治療偏頭痛，而很少作為中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑應(yīng)用。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn

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