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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 其他用藥 > 正文:羥鈷胺的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

羥鈷胺

羥鈷胺副作用;別名:Vitamine B12;羥鈷胺適應(yīng)癥:本藥可作為氰化物解毒劑。;羥鈷胺藥理學(xué)作用:羥鈷胺是維生素B12前身物質(zhì),其藥理與維生素B12 相同。維生素B12為含鈷的維生素,正常人每日需要量為1μg,主要由動(dòng)物性食物提供,腸道微生物亦能合成少量。單純因食物中含量不足而導(dǎo)致缺乏者極為罕見。維生素B12在體內(nèi)因結(jié)合基團(tuán)不同,有多種形式存在,如氰鈷胺素、羥鈷胺素、甲鈷胺素和5-脫氧腺苷鈷胺素,后兩者是維生素B12的活化型,也是血液中存在的主要形式。藥用維生素B12必須在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚孕问讲拍鼙唤M織所利用。維生素B12是細(xì)胞分裂和維持神經(jīng)組織髓鞘完整所必需。B12主要參與下列代謝過程:1.同型半胱氨酸甲基化生成蛋氨酸反應(yīng),催化這一反應(yīng)的蛋氨酸合成酶(或稱甲基轉(zhuǎn)移酶)的輔基為維生素B12,它參與甲基的轉(zhuǎn)移。B12缺乏時(shí),N5-甲基四氫葉酸上的甲基不能轉(zhuǎn)移,導(dǎo)致蛋氨酸生成受阻,同時(shí)也影響四氫葉酸的再循環(huán),影響嘌呤、嘧啶的合成,最終導(dǎo)致核酸合成障礙,產(chǎn)生巨幼紅細(xì)胞性貧血。因此B12缺乏會(huì)同時(shí)引起葉酸缺乏癥和同型半胱氨酸(堆積)血癥。維生素B12缺乏與葉酸缺乏所致貧血的血細(xì)胞形態(tài)學(xué)異常基本相似,兩藥可互相糾正血象的異常。2.5-脫氧腺苷鈷胺素是L-甲基丙乙酰CoA變位酶的輔酶,催化L-甲基丙乙酰CoA為琥珀酰4-磷酸泛;阴oA。當(dāng)B12缺乏時(shí),L-甲基丙乙酰CoA大量堆積,后者結(jié)構(gòu)與脂肪酸合成的中間產(chǎn)物丙乙酰CoA相似,因此,影響脂肪酸的正常合成,從而影響髓鞘轉(zhuǎn)化,髓鞘退化,進(jìn)行性脫髓鞘。由于維生素B12的作用關(guān)系到神經(jīng)髓鞘脂類的合成及維持有鞘神經(jīng)纖維功能完整,維生素B12缺乏癥的神經(jīng)損害可能與此有關(guān)。3.本品為維生素B12的前身物質(zhì),系由羥基取代維生素B12的氰基而成。
 分類名稱
一級(jí)分類:其他用藥 二級(jí)分類:解毒藥 三級(jí)分類:氰化物中毒解毒藥 
 藥品英文名
hydroxycobalamin
 藥品別名
Vitamine B12
 藥物劑型
注射劑:0.05mg/ml,0.1mg/ml,0.25mg/ml,0.5mg/ml,1mg/ml。
 藥理作用
羥鈷胺是維生素B12前身物質(zhì),其藥理與維生素B12 相同。維生素B12為含鈷的維生素,正常人每日需要量為1μg,主要由動(dòng)物性食物提供,腸道微生物亦能合成少量。單純因食物中含量不足而導(dǎo)致缺乏者極為罕見。維生素B12在體內(nèi)因結(jié)合基團(tuán)不同,有多種形式存在,如氰鈷胺素、羥鈷胺素、甲鈷胺素和5-脫氧腺苷鈷胺素,后兩者是維生素B12的活化型,也是血液中存在的主要形式。藥用維生素B12必須在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚孕问讲拍鼙唤M織所利用。維生素B12是細(xì)胞分裂和維持神經(jīng)組織髓鞘完整所必需。B12主要參與下列代謝過程:1.同型半胱氨酸甲基化生成蛋氨酸反應(yīng),催化這一反應(yīng)的蛋氨酸合成酶(或稱甲基轉(zhuǎn)移酶)的輔基為維生素B12,它參與甲基的轉(zhuǎn)移。B12缺乏時(shí),N5-甲基四氫葉酸上的甲基不能轉(zhuǎn)移,導(dǎo)致蛋氨酸生成受阻,同時(shí)也影響四氫葉酸的再循環(huán),影響嘌呤、嘧啶的合成,最終導(dǎo)致核酸合成障礙,產(chǎn)生巨幼紅細(xì)胞性貧血。因此B12缺乏會(huì)同時(shí)引起葉酸缺乏癥和同型半胱氨酸(堆積)血癥。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn維生素B12缺乏與葉酸缺乏所致貧血的血細(xì)胞形態(tài)學(xué)異;鞠嗨,兩藥可互相糾正血象的異常。2.5-脫氧腺苷鈷胺素是L-甲基丙乙酰CoA變位酶的輔酶,催化L-甲基丙乙酰CoA為琥珀酰4-磷酸泛;阴oA。當(dāng)B12缺乏時(shí),L-甲基丙乙酰CoA大量堆積,后者結(jié)構(gòu)與脂肪酸合成的中間產(chǎn)物丙乙酰CoA相似,因此,影響脂肪酸的正常合成,從而影響髓鞘轉(zhuǎn)化,髓鞘退化,進(jìn)行性脫髓鞘。由于維生素B12的作用關(guān)系到神經(jīng)髓鞘脂類的合成及維持有鞘神經(jīng)纖維功能完整,維生素B12缺乏癥的神經(jīng)損害可能與此有關(guān)。3.本品為維生素B12的前身物質(zhì),系由羥基取代維生素B12的氰基而成。
 藥動(dòng)學(xué)
口服羥鈷胺2必須與由胃黏膜壁細(xì)胞分泌的糖蛋白即“內(nèi)因子”結(jié)合,形成復(fù)合物后,方不易被腸液消化,可在回腸遠(yuǎn)端被吸收入血。惡性貧血患者的胃黏膜萎縮,內(nèi)因子缺乏,導(dǎo)致羥鈷胺吸收障礙。在通過小腸黏膜時(shí),羥鈷胺與蛋白解離,再與一種轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白一轉(zhuǎn)鈷胺素Ⅱ(TranscoholaminⅡ,TCⅡ)結(jié)合存于血液中,羥鈷胺-TCⅡ復(fù)合物與細(xì)胞表面受體結(jié)合進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或線粒體內(nèi)。進(jìn)入肝的羥鈷胺與轉(zhuǎn)鈷胺素I(TCI)結(jié)合,貯存于肝、骨髓和其他組織細(xì)胞內(nèi)。羥鈷胺大部分隨膽汁排出,少量隨淚液、唾液、乳汁排泄。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn 羥鈷胺肌內(nèi)注射后迅速吸收,1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值,由羥基取代維生素B12的氰基而成。本品在體內(nèi)能與氰離子結(jié)合形成氰鈷胺而起解毒作用。
 適應(yīng)證
本藥可作為氰化物解毒劑。
 禁忌證
不是氰化物中毒者禁止使用。
 注意事項(xiàng)
避光、密閉保存。
 不良反應(yīng)
本藥有疲勞感;偶有皮疹、瘙癢、腹瀉、過敏性哮喘,甚至休克
 用法用量
肌內(nèi)注射:成人,1日0.025~0.1mg或隔日0.05~0.2mg。用于解毒時(shí),用量可酌情增加。
 藥物相應(yīng)作用
使用本藥1小時(shí)內(nèi),應(yīng)避免使用大劑量的維生素C。
 專家點(diǎn)評(píng)
羥鈷胺不可靜脈注射。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn要避免與維生素C同時(shí)使用。外用時(shí)應(yīng)避免與碘酊合用。
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