| 公開(公告)號 | CN1325507C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN200410086188.2 |
| 申請日期 | 2002.11.27 |
| 專利名稱 | 17α-烷基-17β-氧基-雌三烯、其應(yīng)用以及藥物制劑 |
| 主分類號 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J1/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P5/32(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 02827583.7 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.27 DE 10159217.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 羅爾夫·博爾曼;尼古勞斯·海因里希;羅爾夫·若泰爾;約爾格·克羅爾;奧林·彼得羅夫;安德烈亞斯·賴歇爾;耶恩·赫夫曼;羅斯瑪麗·利希特納 |
| 地址 | 聯(lián)邦德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有以下通式I的17α-烷基-17β-氧基-雌三烯： 其中： Hal代表F或Cl，該基團(tuán)連接在雌三烯骨架的11β-位上； R3代表氫、C1-C4烷基、C1-C4烷�；蛘吲cO原子形成環(huán)C3-C7醚， R17’代表氫、C1-C4烷基和C1-C4烷�；� R17”代表C1-C4烷基、C1-C4炔基以及至少部分氟化的C1-C4烷基，其中在17β-位上的R17’-O以及在17α-位上的R17”連接在雌三烯骨架上； SK代表-U-V-W-X-Y-Z-E，其中該基團(tuán)通過U連接在雌三烯骨架的7α-位上，而且 U代表直鏈或支鏈C1-C13亞烷基、C1-C13亞烯基或C1-C13亞炔基， V代表CH2基團(tuán)； W是N(R6)基團(tuán)或者是亞吡咯烷基環(huán)，其中亞吡咯烷基環(huán)包括X基團(tuán)中的至少一個(gè)碳原子，其中 R6是H或CH2-R7或C(O)-R7，其中R7代表以下含義： a)氫，或者 b)直鏈或支鏈、未氟化或者至少部分氟化的C1-C14烷基、C1-C14烯基或C1-C14炔基，或者 c)未取代的芳基或雜芳基，或者 d)未取代的C3-C10環(huán)烷基，或者 e)未取代的C4-C15環(huán)烷基烷基，或者 f)未取代的C7-C20芳烷基，或者 g)未取代的雜芳基C1-C6烷基， X是直鏈或支鏈C1-C12亞烷基、C1-C12亞烯基或C1-C12亞炔基； Y是X和Z之間的直接鍵， Z代表Y和E之間的直接鍵或者直鏈或支鏈C1-C9亞烷基、C1-C9亞烯基或C1-C9亞炔基，這些基團(tuán)是部分或者完全氟化的；以及E是CF3基團(tuán)或至少部分氟化的芳基； 以及它們的藥物學(xué)相容的酸加成鹽和酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)之具有抗雌激素作用的17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯。本發(fā)明還涉及17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯在制備藥物中的應(yīng)用以及包含至少一種17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯和至少一種藥物相容性載體的藥物組合物。 |
| 國際公布 |
