| 公開(公告)號 | CN100354282C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200480002404.9 |
| 申請日期 | 2004.01.15 |
| 專利名稱 | 噻吩并噠嗪酮及其在調節(jié)自身免疫疾病中的用途 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.1.17 SE 0300117-9;2003.1.17 SE 0300118-7 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 西蒙·D·吉爾;安東尼·H·英戈爾 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-01-15 PCT/SE2004/000053 |
| 進入國家日期 | 2005.07.18 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 式(I)化合物或其可藥用鹽或溶劑化物， 其中： R1和R2各自獨立地表示C1-6烷基、C3-6鏈烯基、C3-5環(huán)烷基C1-3烷基或C3-6環(huán)烷基，它們各自可任選被1-3個鹵素原子取代； Q是CR4R5，其中R4是氫、氟或C1-6烷基，R5是氫、氟或羥基； Ar是5-10-員芳香環(huán)系，其中最多4個環(huán)原子可以是獨立選自氮、氧和硫的雜原子，該環(huán)系任選被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自：C1-4烷基(任選被1、2或3個羥基取代)、C1-4烷氧基、鹵素、鹵代烷基、二鹵代烷基或三鹵代烷基(其中烷基適宜含有1-4個碳原子)、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基羰基、C2-4烷�；�、氧代、硫代、硝基、氰基、-N(R6)R7和-(CH2)pN(R8)R9、羥基、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷基亞磺酰基、氨基甲�；�、C1-4烷基氨基甲�；�、二-(C1-4烷基)氨基甲�；Ⅳ然�、SO2N(R8)R9； Ar2是含有最多4個獨立地選自氮、氧或硫的雜原子的5或6-員芳環(huán)，該環(huán)可任選被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自：C1-4烷基(任選被1、2或3個羥基取代)、C1-4烷氧基、鹵素、鹵代烷基、二鹵代烷基或三鹵代烷基(其中烷基適宜含有1-4個碳原子)、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基羰基、C2-4烷酰基、氧代、硫代、硝基、氰基、-N(R6)R7和-(CH2)pN(R8)R9、羥基、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷基亞磺�；�、氨基甲�；1-4烷基氨基甲�；�、二-(C1-4烷基)氨基甲�；�、羧基、SO2N(R8)R9； p是1-4； R6和R7各自獨立地表示氫原子、C1-4烷酰基或C1-4烷基，或R6和R7與相連的氮原子一起形成5-7-員飽和雜環(huán)，該雜環(huán)任選含有其它O、S、NH或N烷基； R8和R9各自獨立地表示氫、C1-4烷�；駽1-4烷基，或R8和R9與相連的氮原子一起形成5-7-員飽和雜環(huán)，該雜環(huán)任選含有其它O、S、NH或N烷基； 前提條件是，上述化合物不是5-[(4S)-4-羥基異唑烷-2-基羰基]-1-(異丁基)-3-甲基-6-[5-甲基-3-苯基-1H-吡唑-4-基甲基]噻吩并[2，3-d]嘧啶-2，4(1H，3H)-二酮、6-[3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基甲基]-5-[(4S)-4-羥基異唑烷-2-基羰基]-1-異丁基-3-甲基噻吩并[2，3-d]嘧啶-2，4(1H，3H)-二酮或6-[3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基甲基]-5-[(4S)-4-羥基異唑烷-2-基羰基]-3-甲基-1-丙基噻吩并[2，3-d]嘧啶-2，4(1H，3H)-二酮或它們的可藥用鹽或溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)噻吩并噠嗪酮化合物，其中，R1、R2、Q定義同說明書，Ar和Ar2選自如說明書定義的某些可任選被取代的芳香環(huán)系。本發(fā)明還描述并要求保護式(I)化合物的制備方法、含有它們的藥物組合物以及它們在治療中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-08-05 WO2004/065395 英 |
