| 公開(公告)號 | CN100340559C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(專利)號 | CN99814771.0 |
| 申請日期 | 1999.12.17 |
| 專利名稱 | 作為凝血因子XA抑制劑的含氮雜雙環(huán) |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1998.12.23 US 60/113628;1999.4.2 US 60/127633 |
| 申請(專利權)人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·M·菲維格;J·卡奇奧拉;C·G·克拉克;P·Y·S·林;D·J·P·平托;J·R·普魯伊特;K·A·羅斯;Q·韓;M·L·全 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-12-17 PCT/US1999/030316 |
| 進入國家日期 | 2001.06.19 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 羅才希 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種選自以下的化合物： 或它們的立體異構體或藥學上可接受的鹽，其中上式化合物被0-2個R3取代； G選自： Z為CR1a； Z2為H； R1a選自H和-(CH2)r-R1’； R1’選自H、C1-3烷基、-CN、(CF2)rCF3、NR2R2a、C(O)R2c、NR2C(O)R3、0-2個R4a取代的咪唑基和0-2個R4a取代的四唑基； 在每種情況下，R2選自H、C1-6烷基和0-2個R4b取代的C3-6碳環(huán)-CH2-殘基； 在每種情況下，R2a選自H和C1-6烷基； 在每種情況下，R2c選自OH和C1-4烷氧基； 或者，R2和R2a與它們所連接的原子一起結合形成被0-2個R4b取代的吡咯烷基、嗎啉基或咪唑基； 在每種情況下，R3選自H和C1-4烷基； A為0-2個R4取代的苯基； B為Y； Y為CH2NR2R2a或CH2CH2NR2R2a； 或者，Y為被0-2個R4a取代的苯基、咪唑基、咪唑啉基和苯并咪唑基； 在每種情況下，R4選自H、F、Cl、Br和I； 在每種情況下，R4a選自H、(CH2)rOR2、C1-4烷基、(CH2)rNR2R2a、(CH2)rN＝CHOR3、SO2NR2R2a和S(O)PR5； 在每種情況下，R4b選自H、(CH2)rOR3和C1-4烷基； 在每種情況下，R5選自C1-4烷基； 在每種情況下，p選自0、1和2； 在每種情況下，r選自0、1和2； s為0。 |
| 摘要 | 本申請描述含氮雜雙環(huán)和它們的衍生物或它們的藥學上可接受的鹽形式，它們用作凝血因子Xa的抑制劑。 |
| 國際公布 | 2000-07-06 WO2000/039131 英 |
