| 公開(公告)號 | CN101103032A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(專利)號 | CN200580046677.8 |
| 申請日期 | 2005.12.21 |
| 專利名稱 | 雙環(huán)吡咯衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.24 JP 372772/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 大日本住友制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 中平博之;木村英憲;方違均 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-21 PCT/JP2005/023449 |
| 進入國家日期 | 2007.07.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 陳 昕 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 式(I)表示的化合物或其前藥或該化合物或前藥的藥學上可容許的鹽，其中， 式中，R1表示氫原子、可被取代的烷基、可被取代的環(huán)烷基、可被取代的芳基或可被取代的雜芳基； A1和A2之間的實線和點線表示雙鍵(A1＝A2)或單鍵(A1-A2)， A1和A2之間的實線和點線為雙鍵(A1＝A2)時，A1表示式C(R4)所示的基團，且A2表示氮原子， A1和A2之間的實線和點線為單鍵(A1-A2)時，A1表示式C＝O所示的基團，且A2表示式N(R5)所示的基團， R2表示氫原子、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的雜芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的雜芳烷基、可被取代的烯基或可被取代的炔基； R3表示氫原子、鹵原子、氰基、甲�；�、羧基、可被取代的烷基、可被取代的烯基、可被取代的炔基、可被取代的環(huán)烷基、可被取代的芳基、可被取代的雜芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的雜芳烷基、可被取代的烷基羰基、可被取代的環(huán)烷基羰基、可被取代的芳酰基、可被取代的雜芳羰基、可被取代的烷氧基羰基、可被取代的芳氧基羰基、可被取代的氨基甲酰基、羥基、可被取代的烷氧基，或式：-Rd-C(O)O-Re(式中，Rd表示單鍵、亞烷基或亞烯基，Re表示四氫呋喃基、肉桂基、5-甲基-2-氧-1，3-二氧戊環(huán)-4-基甲基、5-(叔丁基)-2-氧代-1，3-二氧戊環(huán)-4-基甲基，或式：-CH(R4a)OC(O)R4b，R4a表示氫原子、烷基、烯基、環(huán)烷基或烷氧基，R4b表示可被取代的烷基、可被取代的烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、可被取代的烷氧基、可被取代的烯氧基、2-二氫茚基氧基、5-二氫茚基氧基或可被取代的芳基氧基)； R4表示氫原子、羥基、鹵原子、氰基、甲酰基、可被取代的烷基、可被取代的環(huán)烷基、可被取代的環(huán)烷基氧基、可被取代的烯基、可被取代的炔基、可被取代的氨基、可被取代的氨基甲�；�、羧基、可被取代的烷氧基、可被取代的芳基、可被取代的芳基氧基、可被取代的芳烷基、可被取代的芳烷基氧基、可被取代的芳�；�、可被取代的芳硫基、可被取代的芳基亞磺酰基、可被取代的芳基磺酰基、可被取代的烷硫基、可被取代的烷基亞磺酰基、可被取代的烷基磺�；�、可被取代的雜芳基、可被取代的雜芳烷基、可被取代的雜芳基羰基、可被取代的雜芳氧基、可被取代的烷基羰基、可被取代的含氮飽和雜環(huán)基、可被取代的烷氧羰基、可被取代的芳氧基羰基、可被取代的芳烷氧基羰基、可被取代的環(huán)烷氧基羰基，或式：-Rd-C(O)O-Re(式中，Rd和Re與上述定義相同)； R5表示氫原子、可被取代的烷基、可被取代的環(huán)烷基、可被取代的芳基、可被取代的乙烯基、可被取代的含氮飽和雜環(huán)基或可被取代的雜芳基； -Y表示如下所示式(A)、式(B)、式(C)和式(D)中的任一基團： (式中，m1表示0、1、2或3，R6不存在、或存在1個或2個，分別獨立地表示鹵原子、羥基、氧代、可被取代的烷氧基、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的氨基、羧基、可被取代的烷氧基羰基、或可被取代的氨基甲�；蛘�2個R6一起形成亞甲基或亞乙基、與構(gòu)成環(huán)的2個碳原子結(jié)合形成新環(huán))、 (式中，m2表示0、1、2或3，R7不存在、或存在1個或2個，分別獨立地表示鹵原子、羥基、氧代基、可被取代的烷氧基、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的氨基、羧基、可被取代的烷氧基羰基、或可被取代的氨基甲�；蛘�2個R7一起形成亞甲基或亞乙基、與構(gòu)成環(huán)的2個碳原子結(jié)合形成新環(huán))、 (式中，m3和m4分別獨立，表示0或1，R8不存在、或存在1個或2個，分別獨立地表示鹵原子、羥基、氧代基、可被取代的烷氧基、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的氨基、羧基、可被取代的烷氧基羰基、或可被取代的氨基甲�；�，或者2個R8一起形成亞甲基或亞乙基、與構(gòu)成環(huán)的2個碳原子結(jié)合形成新環(huán)。)、 (式中，m5表示1、2或3，R9不存在、或存在1個或2個，分別獨立地表示鹵原子、羥基、氧代基、可被取代的烷氧基、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的氨基、羧基、可被取代的烷氧基羰基、或可被取代的氨基甲�；蛘�2個R9一起形成亞甲基或亞乙基、與構(gòu)成環(huán)的2個碳原子結(jié)合形成新環(huán)，R10和R11分別獨立，表示氫原子、甲基、乙基、丙基或異丙基，或R10和R11一起形成環(huán)丙基、環(huán)丁基或環(huán)戊基)。 |
| 摘要 | 作為具有高DPP-IV抑制活性、或安全性、毒性等被改善的化合物，本發(fā)明提供了如下式(I)表示的化合物或其前藥、或其藥學上容許的鹽。[式中(1)，A1和A2間的實線和點線表示雙鍵(A1＝A2)等。A1表示式C(R4)表示的基團等。A2表示氮原子等。R1表示氫原子、可被取代的烷基等。R2表示氫原子、可被取代的烷基等。R3表示氫原子、鹵原子等。R4表示氫原子、羥基、鹵原子等。Y表示下式(A)表示的基團等(m1表示0、1、2或3，R6為不存在、或存在1個或2個的、各自獨立的鹵原子等)。] |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/068163 日 |
