| 公開(公告)號(hào) | CN1324028C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01815366.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.07.11 |
| 專利名稱 | 作為抗癌劑的變曲霉素衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D471/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/14(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.7.11 GB 0017055.5;2000.12.15 GB 0030689.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 法馬馬有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·C·莫里斯;R·J·安德森;M·雷默恩安;I·曼扎納雷斯 |
| 地址 | 西班牙馬德里 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2001-07-11 PCT/GB2001/003111 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.03.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 玥 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物或其中的氮原子被季銨化的該化合物衍生物或該化合物藥學(xué)上可接受的鹽或酯： 其中： R1和R2各自獨(dú)立選自H、OH、OR’、SH、SR’、SOR’、SO2R’、NO2、NH2、NHR’、N(R’)2、NHCOR’、N(COR’)2、NHSO2R’、鹵素、C(＝O)R’、CO2H、CO2R’、C1-C12烷基、C1-C12鹵代烷基和芳基烷基；和 R3選自O(shè)H和OMe； R’獨(dú)立選自O(shè)H、C1-C12烷基、C1-C12鹵代烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基、取代的或未取代的芳基鏈烯基以及取代的或未取代的雜芳基， 當(dāng)基團(tuán)R1或R2是式N(R’)2或N(COR’)2的基團(tuán)，R’基團(tuán)相同或不同；所述芳基和芳基烷基和芳基鏈烯基的芳基部分是在一個(gè)碳環(huán)或二或多個(gè)稠合環(huán)上具有6-14個(gè)碳原子的碳環(huán)芳基； 所述芳基烷基是被如上定義的芳基取代的C1-C6烷基； 所述芳基鏈烯基是被如上定義的芳基取代的C2-C6鏈烯基； 所述雜芳基是在一個(gè)環(huán)上或二或多個(gè)稠合環(huán)上具有5-14個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)芳基，其中至少一個(gè)環(huán)原子選自氮、氧和硫，并且該雜環(huán)芳基與如上定義的芳基稠合； 所述芳基和雜芳基以及所述芳基烷基和芳基鏈烯基的芳基部分上的取代基選自C1-C12烷基、C1-C12鹵代烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、NH2、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C4烷�；被⒍�(C1-C4烷�；�)氨基、NO2和鹵素； 但排除以下化合物，其中： R1和R2是氨基，及R3是羥基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的變曲霉素衍生物，其中：R1和R2各自獨(dú)立選自H、OH、OR、SH、SR、SOR、SO2R、NO2、NH2、NHR、N(R)2、NHCOR、N(COR)2、NHSO2R、CN、鹵素、C(＝O)H、C(＝O)R、CO2H、CO2R、C1-C12烷基、C1-C12鹵代烷基、C2-C12鏈烯基、C2-C12炔基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基以及取代的或未取代的雜芳基；R3選自H、OH和OMe；其中所述基團(tuán)R或各R獨(dú)立選自O(shè)H、C1-C12烷基、C1-C12鹵代烷基、C2-C12鏈烯基、C2-C12炔基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基、取代的或未取代的芳基鏈烯基以及取代的或未取代的雜芳基，并且其中基團(tuán)R1、R2或R3是式N(R)2或N(COR)2的基團(tuán)，所述各R基團(tuán)可以相同或不同，或者兩個(gè)R’基團(tuán)與其相連的氮原子一起可以形成一個(gè)5-14元雜環(huán)。這些化合物對(duì)多種哺乳動(dòng)物癌細(xì)胞系呈現(xiàn)活性。還公開了新的以及已知的變曲霉素化合物以及新中間體的新的合成途徑。還說明了已知變曲霉素化合物的新抗腫瘤活性�！� |
| 國際公布 | 2002-01-17 WO2002/004447 英 |
