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他達(dá)那非中間體的制備

公開(公告)號(hào) CN101155809A  
公開(公告)日 2008.04.02  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680011837.X  
申請(qǐng)日期 2006.04.12  
專利名稱 他達(dá)那非中間體的制備  
主分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.4.12 US 60/671,239  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 特瓦制藥工業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 B·-Z·多利茨基;D·迪勒  
地址 以色列佩塔提克瓦  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2006-04-12 PCT/US2006/014052  
進(jìn)入國家日期 2007.10.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德;段家榮  
國省代碼 以色列;IL  
主權(quán)項(xiàng) 制備具有下式的化合物III的方法 所述方法包括步驟: a)將D-色氨酸甲基酯或其鹽和胡椒醛與至少一種選自低級(jí)羧酸的烷基酯和芳香烴的有機(jī)反應(yīng)溶劑混合,形成第一反應(yīng)混合物; b)將三氟乙酸與第一反應(yīng)混合物混合,形成第二反應(yīng)混合物;和 c)將第二反應(yīng)混合物保持在約5℃-約90℃,獲得化合物III。  
摘要 本發(fā)明提供在不同的溶劑中制備他達(dá)那非(tadalafil)中間體的方法。還提供將所述中間體轉(zhuǎn)化為他達(dá)那非的方法。  
國際公布 2006-10-19 WO2006/110893 英  
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