| 公開(公告)號(hào) | CN101115749A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580047908.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.16 |
| 專利名稱 | 氨基嘧啶化合物和使用方法 |
| 主分類號(hào) | C07D409/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D409/14(2006.01)I;C07D333/16(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.17 US 60/636,604 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 安姆根有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·L·史密斯;P·E·布倫南;F·F·德莫林;劉 鋼;N·A·帕拉斯;D·M·雷茨 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-12-16 PCT/US2005/045863 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.08.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物 其中： X1是C-R1或N； X2是CH或N； Y是O、S、CH(R7)或N(R7)； W選自CN， 和 其中m是0或1，X3是CH或N，并且Z是CH2或C(O)；R1和R2各自獨(dú)立地選自H、鹵素、CN、可被一個(gè)或多個(gè)雜原子中斷的C1-C6烷基、-(CR8R9)t(芳基)、-(CR8R9)t(雜芳基)、-(CR8R9)t(環(huán)烷基)、-(CR8R9)t(雜環(huán)基)、-(CR8R9)tN(R10)(R11)、-(CR8R9)tSO2(R10)、-(CR8R9)tSO2(N)(R10)(R11)、-(CR8R9)tSO2(環(huán)烷基)、-(CR8R9)tSO(R10)或-(CR8R9)tS(R10)，或者R1和R2與它們所依附連接的碳原子一起形成C3-C10雜環(huán)或碳環(huán)； R3是H、OH、鹵素、NO2、NH2、CN、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、或者芳基或雜芳基； R4、R7、R8和R9獨(dú)立地選自-H和C1-C6烷基； R5和R6獨(dú)立地選自-H、C1-C6烷基、烯基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基，或者R5和R6與它們所依附連接的原子一起形成3至6-元碳環(huán)或雜環(huán)； R10和R11獨(dú)立地選自C1-C6烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基； 其中n是1至6的整數(shù)，并且各個(gè)t是0至2的整數(shù)； 其中上述烷基、烯基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)的和碳環(huán)的部分任選的被1-3個(gè)選自以下的取代基取代 烷�；�， 烷基胺， 氨基， 芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基， C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6羥烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基胺、C1-C6二烷基胺、C2-C6烯基或C2-C6炔基，其中其各自可被一個(gè)或多個(gè)雜原子中斷， 羧基， 氰基， 鹵素， 羥基， 硝基， -N＝N-NH2， -C(O)2-(C1-C6烷基)、-C(O)2-(芳基)、-C(O)2-(雜芳基)、-C(O)2-(環(huán)烷基)、-C(O)2-(雜環(huán)基)， -O-(C1-C6鹵代烷基)、-O-(C1-C6烷基)芳基、-O-(C1-C6烷基)雜芳基、-O-(C1-C6烷基)環(huán)烷基、-O-(C1-C6烷基)雜環(huán)基、O-(C1-C6烷基)氨基、-O-(C1-C6烷基)烷基氨基、-O-(C1-C6烷基)二烷基氨基、-O-芳基、-O-雜芳基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)、-NHC(O)-(C1-C6烯基)、-NHC(O)-(芳基)、-NHC(O)-(雜芳基)、-NHC(O)-(環(huán)烷基)、-NHC(O)-(雜環(huán)基)、-NHC(O)-(C1-C6烷基)芳基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)雜芳基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)環(huán)烷基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)雜環(huán)基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)氨基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)烷基胺、-NHC(O)-(C1-C6烷基)二烷基胺、-NHC(O)-(C1-C6烷基)C(O)氨基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)C(O)烷基胺、-NHC(O)-(C1-C6烷基)C(O)二烷基胺、-NHC(O)-(C1-C6烷基)N(H)-(C1-C6烷基)C(O)2-(C1-C6烷基)、-NHC(O)-(C1-C6烷基)S(O)2(C1-C6烷基)、-NHC(O)-(C1-C6烷基)-S-(雜環(huán)基)、-NHS(O)2-(C1-C6烷基)、-NHS(O)2-(芳基)、-NHS(O)2-(雜芳基)、-NHS(O)2-(環(huán)烷基)、-NHS(O)2-(雜環(huán)基)、-NHS(O)(C1-C6烷基)、-NHS(O)(芳基)，-NHS(O)(雜芳基)、-NHS(O)(環(huán)烷基)、-NHS(O)(雜環(huán)基)、-NHS(C1-C6烷基)、-NHS(芳基)、-NHS(雜芳基)、-NHS(環(huán)烷基)、-NH-S-(雜環(huán)基)， 其中上述各芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基部分可進(jìn)一步任選的被1-5個(gè)選自以下的取代基取代氨基， C1-C6烷基胺、C1-C6二烷基胺， C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯基、C1-C6羥基和C1-C6羥烷基，各自任選的被鹵素取代， 氰基， 鹵素，和 硝基， 或其藥學(xué)可接受的鹽、水合物或立體異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可用于治療由馬球樣激酶1(Plk1)介導(dǎo)的疾病的氨基嘧啶化合物。本發(fā)明還涉及該氨基嘧啶化合物及其組合物在治療與異常細(xì)胞生長(zhǎng)和不期望的細(xì)胞增殖相關(guān)的疾病狀態(tài)中的治療應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-22 WO2006/066172 英 |
