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作為M3毒蕈堿受體的吡咯烷衍生物

公開(公告)號 CN101087777A  
公開(公告)日 2007.12.12  
申請(專利)號 CN200580044736.8  
申請日期 2005.12.22  
專利名稱 作為M3毒蕈堿受體的吡咯烷衍生物  
主分類號 C07D403/12(2006.01)I  
分類號 C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.24 GB 0428416.2  
申請(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 N·J·普雷斯;S·P·科林伍德  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-12-22 PCT/EP2005/013896  
進(jìn)入國家日期 2007.06.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 鹽或兩性離子形式的式I化合物 其中 R1和R3各自獨(dú)立地是C3-C15-碳環(huán)基團(tuán)或者具有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至12-元雜環(huán)基團(tuán); R2是氫、羥基或者任選被羥基取代的C1-C4-烷基; 或者-CR1R2R3一起構(gòu)成下式基團(tuán) 其中Ra是鍵、-O-、-S-、-CH2-、-CH=CH-、-CH2-CH2-、氨基或-N(CH3)-,Rb是氫、羥基或者任選被羥基取代的C1-C4-烷基; R4是C1-C4-烷基; R5是被-CO-O-R6或-CO-NH-R6取代的C1-烷基, 或者R5是被-O-CO-R6、-CO-O-R6、-NH-CO-R6或-CO-NH-R6取代的C2-C10-烷基, 或者R5是任選被-R7或-R8取代的C2-C10-鏈烯基或C2-C10-炔基; R6是C3-C15-碳環(huán)基團(tuán)或者具有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子5-至12-元雜環(huán)基團(tuán), 或者R6是C1-C10-烷基,其任選地被C1-C10-烷氧基、-O-R7、C3-C15-碳環(huán)基團(tuán)或具有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至12-元雜環(huán)基團(tuán)取代; R7是5-至12-元雜環(huán)基團(tuán),具有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子; R8是C3-C15-碳環(huán)基團(tuán)。  
摘要 鹽或兩性離子形式的式I化合物,其中R1、R2、R3、R4和R5具有說明書中所指出的含義,其可用于治療通過毒蕈堿M3受體介導(dǎo)的病癥。還描述了含有該化合物的藥物組合物和制造該化合物的方法。  
國際公布 2006-06-29 WO2006/066928 英  
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