| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100338051C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN97182501.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 1997.11.10 |
| 專利名稱 | 西酞普蘭的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D307/87(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D307/87(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | H.隆德貝克有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·彼得森;K·P·波格索;M·貝克索默 |
| 地址 | 丹麥哥本哈根 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1997-11-10 PCT/DK1997/000511 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2000.07.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備西酞普蘭的方法，包括以下步驟： a)還原式IV化合物， 式IV 其中R1是CN，C1-6烷氧羰基或C1-6烷基氨基羰基， b)將所得式V化合物進(jìn)行閉環(huán)反應(yīng)， 式V 其中R1定義如上，由此得到式VI化合物， 式VI 其中R1定義如上， c)然后，如果R1是氰基，則在下一步驟直接使用式VI化合物；如果R1是C1-6烷氧羰基或C1-6烷基氨基羰基，則將式VI化合物轉(zhuǎn)化為其中R1是氰基的相應(yīng)化合物；及 d)在堿性條件下用3-二甲氨基丙基鹵化物烷基化所得式VI5-氰基化合物(R1＝CN)，由此得到西酞普蘭， 式I 將其分離成堿或其可藥用鹽形式。 |
| 摘要 | 一種制備西酞普蘭的方法，包括對(duì)式(Ⅳ)化合物的氧基進(jìn)行還原反應(yīng)，其中R1是CN，C1-6烷氧羰基或C1-6烷基氨基羰基，產(chǎn)生的羥基化合物閉環(huán)后得到相應(yīng)的1-(4-氟苯基)-1，3-二氫異苯并呋喃，然后，如果R1是氰基，可以直接將其用于下步反應(yīng)；如果R1是C1-6烷氧羰基或C1-6烷基氨基羰基，則該化合物被轉(zhuǎn)化成R1是氰基的對(duì)應(yīng)的化合物，最后，所得5-氰基化合物與3-二甲基-氨基丙基鹵化物在堿性條件下進(jìn)行烷基化反應(yīng)，得到西酞普蘭。 |
| 國(guó)際公布 | 1998-05-14 WO1998/019511 英 |
