公開(公告)號
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CN101010304A
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公開(公告)日
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2007.08.01
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申請(專利)號
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CN200580029411.2
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申請日期
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2005.09.01
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專利名稱
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分子伴侶功能調(diào)節(jié)劑
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主分類號
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C07D239/94(2006.01)I
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分類號
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C07D239/94(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.9.1 JP 254716/2004
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申請(專利權(quán))人
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三菱制藥株式會社
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發(fā)明(設計)人
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鈴木毅;藤井明啟;中村秀男;吉川勉
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地址
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日本大阪
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頒證日
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國際申請
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2005-09-01 PCT/JP2005/016007
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進入國家日期
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2007.03.01
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專利代理機構(gòu)
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北京三友知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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丁香蘭;李建忠
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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一種分子伴侶功能調(diào)節(jié)劑,所述分子伴侶功能調(diào)節(jié)劑含有由以下通式(I)所表示的喹唑啉衍生物、其藥用鹽、其水合物或溶劑化物、其光學活性體或其外消旋體或其非對映異構(gòu)體混合物作為活性成分: 其中,n是0~3的整數(shù),R1是氫原子、鹵素原子、羥基、氰基、硝基、三氟甲基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、-S(O)fR13(其中f是0~2的整數(shù),R13是C1-5烷基)、-NR14R15(其中R14和R15各自獨立地是氫原子、C1-5烷基、C1-5烷酰基或C1-5烷磺;)、C2-5烯基、C2-5炔基或C1-5烷酰基, R2和R3中之一是R27SO2NH-(其中R27是具有或不具有嗎啉取代基的C1-5烷基)、(R28SO2)2N-(其中R28是具有或不具有嗎啉取代基的C1-5烷基)、C1-5烷氧基、CH3COCH2CONH-、CH3SCH2CH2CONH-、NCCH2CONH-、 或 (其中X是-C(O)-或SO2-,R4、R5和R6各自獨立地是氫原子、鹵素原子或是具有或不具有鹵素原子、嗎啉基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或二(C1-5烷基)氨基取代基的C1-5烷基)或 (其中R7是具有或不具有氫原子、鹵素原子、嗎啉基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或二(C1-5烷基)氨基取代基的C1-5烷基),且R2和R3中的另一個是 或 (其中R8和R9各自獨立地是[a]氫原子,或[b]具有或不具有羥基或C1-5烷氧基取代基的C1-5烷基,或者[c]R8和R9結(jié)合起來表示C=O,或[d]R8和R9結(jié)合成環(huán),顯示為可以通過-O-、-S-或-NR10-(其中R10是氫原子或C1-5烷基)而形成的C3-8環(huán)亞烷基;m是0~3的整數(shù),R11和R12各自獨立地是氫原子或C1-5烷基, Y是氫原子、羥基、C1-5烷氧基、C1-5烷酰氧基、-N(R16)-(CO)u-(CR17R18)v-(CO)j-R19(其中R16是[a]氫原子或[b]具有或不具有氰基或C1-5烷氧基取代基的C1-5烷基,R17和R18各自獨立地是氫原子或C1-5烷基,u和j各自是0或1,v是1~5的整數(shù),R19是氫原子、羥基、氰基、氨基、C1-5烷氧基、嗎啉基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或二(C1-5烷基)氨基, 但是,當(i)u和j同時為0時,v是2~5的整數(shù),當(ii)R19是氰基時,j為0)、 (其中p和q各自獨立地是2或3,Z是-O-、-S(O)g-(其中g(shù)是0~2的整數(shù))、羰基或-NR20-(其中R20是[a]氫原子、[b]C1-5烷磺酰基、[c]C1-5烷磺;d]C1-5烷氧羰基或[e]具有或不具有氰基或C1-5烷氧基取代基的C1-5烷基))或 (其中r和t各自獨立地是1~3的整數(shù),k是0或1,W是氫原子、羥基、C1-5烷氧基、C1-5烷酰氧基、羧基、氰基、二(C1-5烷基)氨基、嗎啉基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或CONR21R22(其中R21和R22各自獨立地是氫原子或C1-5烷基))。
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摘要
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本發(fā)明提供了一種分子伴侶功能調(diào)節(jié)劑,所述分子伴侶功能調(diào)節(jié)劑含有以下通式(I)所表示的喹唑啉衍生物(式中,各個標記如權(quán)利要求中所定義)或其可藥用鹽、其水合物或溶劑化物、其光學活性體或外消旋體或其非對映異構(gòu)體混合物作為活性成分。
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國際公布
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2006-03-09 WO2006/025490 日
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