| 公開(公告)號 | CN101128435A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申請(專利)號 | CN200580048198.X |
| 申請日期 | 2005.12.22 |
| 專利名稱 | 作為代謝型谷氨酸受體激動劑用于治療神經(jīng)病學(xué)及精神病學(xué)病癥的吡唑酮化合物 |
| 主分類號 | C07D231/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/22(2006.01)I;C07D231/20(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.27 US 60/638,369 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·巴爾斯特拉;H·邦廷;D·陳;I·埃格爾;J·福斯特;J·弗里;M·伊薩克;馬縛鵬;D·努吉爾;A·斯拉西;G·斯特爾曼;G·-R·孫;B·森達;R·烏基拉馬潘迪安;R·A·烏爾班克;S·沃爾什 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-22 PCT/US2005/046606 |
| 進入國家日期 | 2007.08.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;梁 謀 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種根據(jù)式I的化合物： 其中 X選自F、Cl、Br、I、氰基、OC1-6-烷基、C1-6-烷基鹵、OC1-6-烷基鹵； Q選自C、O、S、及N，使得當(dāng) Q是C，那么R5與R6中至少一個是存在的， Q是N，那么R5與R6中之一是存在的，以及 Q是O或S，那么R5及R6二者都不存在； 表示5-到7-元環(huán)，其中所述環(huán)任選與一或多個每個含有獨立選自C、N、O及S的原子的5-到7-元環(huán)稠合，其中所述環(huán)的每個可被一或多個A取代； R1選自C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、C3-8-環(huán)烷基、C1-6-烷基-芳基、C1-6-烷基-雜芳基、C1-6-烷基-雜環(huán)烷基、C1-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基，其中R1可被一或多個A取代； R2選自H、C1-6-烷基、C2-6-烯基、及C2-6-炔基，其中R2可被一或多個A取代； R3及R4每個獨立地選自H、C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、C3-8-環(huán)烷基、C1-6-烷基-芳基、C1-6-烷基-雜芳基、C1-6-烷基-雜環(huán)烷基、C1-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基，其中R3及R4可被一或多個A取代； R5及R6，當(dāng)存在時，獨立地選自H、羥基、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、C1-6-烷基、C1-6-烷基鹵、OC1-6烷基、OC1-6-烷基鹵、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基、OC2-6-炔基、C3-8-環(huán)烷基、C1-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、OC0-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、OC0-6-烷基芳基、雜芳基、C1-6-烷基雜芳基、OC0-6-烷基雜芳基、C(O)H、(CO)R7、O(CO)R7、O(CO)OR7、C(O)OR7、OC(NH)OR7、C1-6-烷基OR7、OC2-6-烷基OR7、C1-6-烷基(CO)R7、OC1-6-烷基(CO)R7、C1-6-烷基CO2R7、OC1-6-烷基CO2R7、C1-6-烷基氰基、OC2-6-烷基氰基、C0-6-烷基NR7R8、OC2-6-烷基NR7R8、C0-6-烷基(CO)NR7R8、OC0-6-烷基(CO)NR7R8、C0-6-烷基NR7(CO)R8、OC2-6-烷基NR7(CO)R8、C0-6-烷基NR7(CO)NR7R8、C0-6-烷基SR7、OC2-6-烷基SR7、C0-6-烷基(SO)R7、OC2-6-烷基(SO)R7、C0-6-烷基SO2R7、OC2-6-烷基SO2R7、C0-6-烷基(SO2)NR7R8、OC2-6-烷基(SO2)NR7R8、C0-6-烷基NR7(SO2)R8、OC2-6-烷基NR7(SO2)R8、C0-6-烷基NR7(SO2)NR7R8、OC2-6-烷基NR7(SO2)NR7R8、(CO)NR7R8、O(CO)NR7R8、NR7OR8、C0-6-烷基NR7(CO)OR8、OC2-6-烷基NR7(CO)OR8、SO3R7以及含有獨立地選自C、N、O及S的原子的5-到7-元環(huán)，其中R5與R6可被一或多個A取代，以及其中任何環(huán)烷基或芳基任選與含有獨立地選自C、N、O及S的原子的5-到7-元環(huán)稠合； 或者，任選地，當(dāng)Q是C，那么R5及R6，與Q一起，可形成5-到7-元環(huán)，其可是未飽和的，含有獨立地選自C、N、O及S的原子，其中 i)所述環(huán)任選與一或多個每個含有獨立地選自C、N、O及S的原子的5-到7-元環(huán)稠合，以及其中 ii)所述環(huán)每個可被一或多個A取代； R7及R8獨立地選自氫、C1-6-烷基、C3-7-環(huán)烷基、C(O)C1-6-烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、雜環(huán)烷基、及雜芳基，其中R7及R8可被一或多個A取代； A選自羥基、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、氧代、C1-6-烷基、C1-6-烷基鹵、OC1-6烷基、OC1-6-烷基鹵、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基、OC2-6-炔基、C3-8-環(huán)烷基、C1-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、OC0-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、OC0-6-烷基芳基雜芳基、C1-6-烷基雜芳基、OC0-6-烷基雜芳基、(CO)R9、O(CO)R9、O(CO)OR9、OC(NH)OR9、C1-6-烷基OR9、OC2-6-烷基OR9、C1-6-烷基(CO)R9、OC1-6-烷基(CO)R9、C0-6-烷基CO2R9、OC1-6-烷基CO2R9、C1-6-烷基氰基、OC2-6-烷基氰基、C0-6-烷基NR9R10、OC2-6-烷基NR9R10、C1-6-烷基(CO)NR9R10、OC1-6-烷基(CO)NR9R10、C0-6-烷基NR9(CO)R10、OC2-6-烷基NR9(CO)R10、C0-6-烷基NR9(CO)NR9R10、C0-6-烷基SR9、OC2-6-烷基SR9、C0-6-烷基(SO)R9、OC2-6-烷基(SO)R9、C0-6-烷基SO2R9、OC2-6-烷基SO2R9、C0-6-烷基(SO2)NR9R10、OC2-6-烷基(SO2)NR9R10、C0-6-烷基NR9(SO2)R10、C2-6-烷基NR9(SO2)R10、C0-6-烷基NR9(SO2)NR9R10、OC2-6-烷基NR9(SO2)NR9R10、(CO)NR9R10、O(CO)NR9R10、NR9OR10、C0-6-烷基NR9(CO)OR10、OC2-6-烷基NR9(CO)OR10、OC(NH)OR9、SO3R9，其中任何環(huán)任選被一或多個B取代，以及含有獨立地選自C、N、O及S的原子的5-到7-元環(huán)，其中所述環(huán)任選被一或多個R9及R10取代； R9及R10獨立地選自H、羥基、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、氧代、C1-6-烷基、C1-6-烷基鹵、OC1-6烷基、OC1-6-烷基鹵、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基、OC2-6-炔基、C3-8-環(huán)烷基、C1-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、OC0-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、OC0-6-烷基芳基、雜環(huán)烷基、及雜芳基，以及任何環(huán)任選被一或多個B取代； B選自F、Cl、Br、I、C1-6-烷基及OC1-6烷基；以及 n選自1、2、3、4、5、及6； 或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑合物、旋光異構(gòu)體或它們的組合。 |
| 摘要 | 式I的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X、及n如說明書中對于式I所定義)，制備所述化合物以及在制備中所使用的新中間體的方法，包含所述化合物的藥物組合物，以及所述化合物在治療或預(yù)防與谷氨酸功能異常有關(guān)的神經(jīng)病學(xué)及精神病學(xué)病癥中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2006-07-06 WO2006/071730 英 |
