| 公開(公告)號(hào) | CN101068781A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580041316.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.04 |
| 專利名稱 | 用于阿爾茨海默氏病的化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D209/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.4 US 60/615,914;2004.10.4 US 60/616,162;2005.3.9 US 60/660,479;2005.3.10 US 60/660,278 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 美瑞德生物工程公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·斯萊德;Y·克里莫娃;R·J·霍爾特;A·J·云蓋;W·S·韋納;R·J·沃爾頓;J·A·維拉德森;M·B·安德森;K·扎維茨 |
| 地址 | 美國(guó)猶他 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-10-04 PCT/US2005/035747 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.06.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I或II的化合物，其藥學(xué)上可接受的鹽和具有這類化合物的藥物組合物： 式I 式II 其中R1-R5中的一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自-L-C(＝O)OH、-L-CH＝CHC(＝O)OH、-L-C(＝O)NH2、-L-C(＝O)NH(C1-3烷基)、-L-C(＝O)N(C1-3烷基)2、-L-S(＝O)2(C1-3烷基)、-L-S(＝O)2NH2、-L-S(＝O)2N(C1-3烷基)2、-L-S(＝O)2NH(C1-3烷基)、-L-C(＝O)NHOH、-L-C(＝O)CH2NH2、-L-C(＝O)CH2OH、-L-C(＝O)CH2SH、-L-C(＝O)NHCN、-L-NHC(＝O)ORo、-L-C(＝O)NHRo、-L-NH(C＝O)NHRo、-L-C(＝O)N(Ro)2、-L-NH(C＝O)N(Ro)2、-L-磺基、-L-(2，6-二氟苯酚)、-L-膦�；�-L-四唑基，并且R1-R5中的其它彼此獨(dú)立地選自氫、羥基、鹵素、烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、-N(C1-3烷基)2、-NH(C1-3烷基)、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NH(C1-3烷基)、-C(＝O)N(C1-3烷基)2、-S(＝O)2(C1-3烷基)、-S(＝O)2NH2、-S(＝O)2N(C1-3烷基)2、-S(＝O)2NH(C1-3烷基)、-CHF2、-OCF3、-OCHF2、-SCF3、-CF3、-CN、-NH2和-NO2； R6-R10彼此獨(dú)立地選自氫、羥基、鹵素、烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、-N(C1-3烷基)2、-NH(C1-3烷基)、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NH(C1-3烷基)、-C(＝O)N(C1-3烷基)2、-S(＝O)2(C1-3烷基)、-S(＝O)2NH2、-S(＝O)2N(C1-3烷基)2、-S(＝O)2NH(C1-3烷基)、-CHF2、-OCF3、-OCHF2、-SCF3、-CF3、-CN、-NH2、-NO2、-C(＝O)-N-嗎啉代、-環(huán)己基、-嗎啉代、-吡咯烷基、-哌嗪基、-(N-甲基)-哌嗪基、-OCH2-苯基、-吡啶基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、-C(＝O)OCH2CH3取代的呋喃基、對(duì)-(C(＝O)OCH2CH3)-苯基和-O-Si(CH3)2(C(CH3)3)；R6-R9中的相鄰的兩個(gè)可以彼此結(jié)合成4-7個(gè)成員的任選取代的芳基或環(huán)烷基環(huán)； R11為任選取代的苯基； Ro選自烷基和鹵代烷基；且 L可以為飽和的，部分飽和的或不飽和的并且選自-(CH2)n-(CH2)n-、-(CH2)nC(＝O)(CH2)n-、-(CH2)nNH(CH2)n-、-(CH2)nO(CH2)n-和-(CH2)nS(CH2)n-，其中n各自獨(dú)立地選自0，1，2，3，4，5，6，7和8，并且其中各個(gè)碳可以任選被一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基或C3-6環(huán)烷基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了用于治療神經(jīng)變性病癥，包括阿爾茨海默氏病和癡呆的新化合物。這些化合物具有選自-L-C(＝O)OH、-L-CH＝CHC(＝O)OH、-L-C(＝O)NH2、-L-C(＝O)NH(C1-3烷基)、-L-C(＝O)N(C1-3烷基)2、-L-S(＝O)2(C1-3烷基)、-L-S(＝O)2NH2、-L-S(＝O)2N(C1-3烷基)2、-L-S(＝O)2NH(C1-3烷基)、-L-C(＝O)NHOH、-L-C(＝O)CH2NH2、-L-C(＝O)CH2OH、-L-C(＝O)CH2SH、-L-C(＝O)NHCN、-L-NHC(＝O)ORo、-L-C(＝O)NHRo、-L-NH(C＝O)NHRo、-L-C(＝O)N(Ro)2、-L-NH(C＝O)N(Ro)2、-L-磺基、-L-(2，6-二氟苯酚)、-L-膦�；�-L-四唑基的取代基，其中L為連接基。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-04-20 WO2006/041874 英 |
