| 公開(公告)號 | CN101041632A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(專利)號 | CN200710068259.X |
| 申請日期 | 2007.04.28 |
| 專利名稱 | 一種培南類藥物支鏈中間體——硫醇衍生物的制備方法 |
| 主分類號 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江耐司康藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 蔡建萍;范恩海;王立豐 |
| 地址 | 321000浙江省金華市白龍橋工業(yè)區(qū) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 林懷禹 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 一種培南類藥物支鏈中間體--硫醇衍生物的制備方法，其特征在于該方法包括下述步驟： A)、以L-脯胺酸衍生物(ii)為原料，在有機(jī)堿存在下經(jīng)羧基保護(hù)得到化合物(iii)： 其中：R1表示�；衔�； B)、化合物(iii)與甲基磺酰氯反應(yīng)得到化合物(iv)： 其中： R1的定義與前述相同； C)、將化合物(iv)與鹽酸二甲胺反應(yīng)得到化合物(v) 其中： R1的定義與前述相同； D)、將化合物(v)與硫代乙酸鉀或硫代乙酸反應(yīng)得到化合物(vi) E)、將化合物(vi)堿性條件下水解得到培南類藥物支鏈中間體的硫醇衍生物(i)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種培南類藥物支鏈中間體——硫醇衍生物的制備方法。該方法以trans-4-羥基-L-脯胺酸衍生物為原料，一鍋法進(jìn)行2位羧基、4位羥基保護(hù)和2位取代得到2位酰胺脯氨酸衍生物，然后通過4位取代，堿性條件下4位水解得到美羅培南的重要硫醇支鏈中間體。本發(fā)明較已有專利文獻(xiàn)報導(dǎo)的方法簡單，中間體不需分離，收率高，易于操作，適合大規(guī)模生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
