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依澤替米貝多晶型

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101133020A  
公開(kāi)(公告)日 2008.02.27  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580047252.9  
申請(qǐng)日期 2005.12.05  
專(zhuān)利名稱(chēng) 依澤替米貝多晶型  
主分類(lèi)號(hào) C07D205/08(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D205/08(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.3 US 60/632,543;2005.2.3 US 60/649,139;2005.4.6 US 60/668,571;2005.6.6 US 60/687,316;2005.8.30 US 60/712,781;2005.9.14 US 60/717,275  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 特瓦制藥工業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·阿倫希姆;T·科爾泰;G·桑布爾斯基;O·萊爾曼;R·伊薩克  
地址 以色列佩塔提克瓦  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-12-05 PCT/US2005/044065  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.07.25  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;鄒雪梅  
國(guó)省代碼 以色列;IL  
主權(quán)項(xiàng) 一種得到依澤替米貝B型的方法,所述方法包含: (a)將依澤替米貝與溶劑混合得到混合物,所述溶劑包括至少一種選自下組的溶劑:甲基異丁基酮、二氯甲烷、氯仿和乙酸乙酯; (b)在足以得到溶液的溫度下加熱步驟(a)的混合物; (c)使依澤替米貝從步驟(b)的溶液中沉淀;和 (d)任選回收該沉淀。  
摘要 本發(fā)明提供了制備依澤替米貝晶型,如依澤替米貝A型或B型的方法,例如,通過(guò)使依澤替米貝從所選溶劑中沉淀。或者,在升高溫度或者不同濕度條件下,或者通過(guò)微粉化,某些形態(tài)可轉(zhuǎn)化為不同的形態(tài)。還提供了微粉化依澤替米貝A型、微粉化依澤替米貝B型和具有片狀形態(tài)的依澤替米貝。含這些形態(tài)依澤替米貝的藥物組合物特別有益于降低需要該藥物組合物的患者的膽固醇。  
國(guó)際公布 2006-06-08 WO2006/060808 英  
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