公開(公告)號
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CN100349845C
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公開(公告)日
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2007.11.21
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申請(專利)號
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CN97197809.3
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申請日期
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1997.07.14
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專利名稱
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隱杯傘素類抗腫瘤劑
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主分類號
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C07C49/737(2006.01)I
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分類號
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C07C49/737(2006.01)I;C07C49/755(2006.01)I;C07H15/18(2006.01)I;C07C69/007(2006.01)I;C07C323/22(2006.01)I;C07C323/52(2006.01)I;C07C39/225(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07C49/757(2006.01)I;C07C205/45(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61K31/
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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1996.7.18 US 08/683,687
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申請(專利權)人
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加州大學評議會
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發(fā)明(設計)人
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T·C·麥莫爾里斯;M·J·克爾納
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地址
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美國加利福尼亞州
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頒證日
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國際申請
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1997-07-14 PCT/US1997/012143
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進入國家日期
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1999.03.10
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關立新;溫宏艷
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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下式的化合物或其藥用鹽: 其中R1是(CH2)n-(X)-(Y), 其中n是0-4; X是O或S或N, 而Y是CH2OC(O)(C1-C4)烷基,被2個OH或1至2個鹵原子任選取代的(C1-C8)烷基;單糖,CH2C(O)-O-(CH2)2-O-C(O)CH2SH,(CH2)2-O-(CH2)2W,其中W是鹵原子;-(C1-C8)烷基-O-(C1-C8)烷基;(C6-C10)芳基,(C6-C10)芳基(C1-C4)烷基或C(O)O(C6-C10)芳基,其中芳基部分被1至2個OH、鹵原子、(C1-C4)烷基或O(C1-C4)烷基任選取代;CH2CO2(C1-C4)烷基,-CH2CO2H,Si((C1-C4)烷基)3或氨基酸殘基; R3是H或(C1-C4)烷基; R4是SCH2CO2(C1-C4)烷基、S-(C6-C10)芳基,其中芳基被鹵原子、OH或(C1-C4)烷基任選取代,或者是H; R5是H、OH或不存在; R6是(C1-C4)烷基或不存在; R7是OH或-O(Si((C1-C4)烷基)3,或 R6和R7一起為亞乙二氧基; R8是(C1-C4)烷基,該烷基任選含有OH或鹵原子; 由...代表的鍵可存在或不存在。
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摘要
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本發(fā)明提供了通式(Ⅰ)的隱杯傘素類似物,其中R1是(CH2)n-(X)-(Y)或H,其中n是0-4;X是O或S或N或不存在;而Y是任選取代的(C1-C8)烷基,(C6-C10)芳基,(C6-C10)芳基(C1-C4)烷基或環(huán)(C3-C6)烷基,其中任選含有一個或多個雜原子;單糖,氨基酸殘基,或當n為2至4時,Y為H;R2不存在;或R1和R2一起構成5-7元環(huán);R3是(C1-C4)烷基或H;R4是H、SCH2CO2(C1-C4)烷基、O-(C5-C12)芳基或S-(C5-C12)芳基;R5是H、OH或不存在;R6是(C1-C4)烷基或不存在;R7是OH或OSi((C1-C4)烷基)3;或R6和R7一起為亞乙二氧基;R8是任選取代的(C1-C4)烷基;而由…代表的鍵分別存在或不存在。本發(fā)明進一步提供了含式(Ⅰ)類似物的二聚體。
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國際公布
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1998-01-29 WO1998/003458 英
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