| 公開(公告)號 | CN101087755A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580016081.3 |
| 申請日期 | 2005.05.17 |
| 專利名稱 | 取代的芳基�；螂寮捌湎嚓P化合物；病毒復制抑制劑 |
| 主分類號 | C07C335/26(2006.01)I |
| 分類號 | C07C335/26(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D211/64(2006.01)I;C07D211/78(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D215/54(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D2 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.5.18 US 60/572,156 |
| 申請(專利權)人 | 艾其林醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·法德科;陳大為;M·德士潘德;A·瑟考夫;王湘竹;沈逸萍;劉翠賢;J·奎因;李守鳴;大神田淳子 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-17 PCT/US2005/017308 |
| 進入國家日期 | 2006.11.20 |
| 專利代理機構 | 北京北翔知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 李雒英;鄭建暉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種化合物或其可藥用鹽，其中所述化合物是 1-(4-戊苯基)-3-(1，2，3-噻二唑-4-羰基)硫脲； 1-(3-(4-苯基-芐氧基)苯基)-3-(2-嗎啉基乙酰基)硫脲； 1-(3-氰基苯甲�；�)-3-(3-芐氧基-苯基)硫脲； 1-(1-甲基哌啶-3-羰基)-3-(4-戊氧基苯基)硫脲； 1-(1-甲基哌啶-3-羰基)-3-(4-戊苯基)硫脲； 1-(4-(戊氧基)苯基)-3-(喹喔啉-7-羰基)硫脲； 1-(4-戊苯基)-3-(喹啉-3-羰基)硫脲； 1-(4-(戊氧基)苯基)-3-(喹喔啉-7-羰基)硫脲； 1-(4-戊苯基)-3-(喹喔啉-7-羰基)硫脲； 1-(2-甲基-5-(三氟甲基)噁唑-4-羰基)-3-(4-戊苯基)硫脲； 1-(2-甲基-5-(三氟甲基)噁唑-4-羰基)-3-(4-(戊氧基)苯基)硫脲； 1-(4-戊苯基)-3-(1，2，3-噻二唑-4-羰基)硫脲； 1-(4-戊氧基苯基)-3-(1，2，3-噻二唑-4-羰基)硫脲； 1-(3-氟-4-(戊氧基)苯基)-3-(H-咪唑并[1，2-a]吡啶-6-羰基)硫脲； 1-(1-(2-氨基-2-氧代乙基)-2-氧代-1，2-二氫吡啶-5-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(3-環(huán)丙基-4-(戊氧基)苯基)-3-煙酰硫脲； 1-(1-甲基-2-氧代-1，2-二氫吡啶-5-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(4-(己氧基)苯基)-3-(1-甲基-2-氧代-1，2-二氫吡啶-5-羰基)硫脲； 2-氧代-2-(5-((3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲基)羰基)吡啶-2-基氨基)乙酸甲酯； 2-(5-((3-(4-(庚氧基)苯基)硫脲基)羰基)吡啶-2-基氨基)-2-氧代乙酸甲酯； 1-(4-戊氧基-3-三氟甲基-苯基)-3-(吡啶-3-羰基)硫脲； 1-(2-(2-氨基-2-氧代乙酰氨基)煙酰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(5-甲基-4，5，6，7-四氫呋喃并[3，2-c]吡啶-2-羰基)-3-(4-(戊氧基)苯基)硫脲； 1-(2-(1H-咪唑-1-基)乙酰基)-3-(4-(戊氧基)苯基)硫脲； 1-(4-(戊氧基)苯基)-3-(3-(吡啶-3-基)丙酰基)硫脲； 1-(3-氟-4-(4-苯基哌啶-1-基)苯基)-3-煙酰硫脲； 1-(4-(環(huán)己基甲氧基)-3-氟苯基)-3-煙酰硫脲； 1-(4-(4-己基雙環(huán)[2.2.2]辛-1-基)苯基)-3-煙酰硫脲； 1-煙�；�-3-(4-((1s，4r)-4-丙基環(huán)己基)苯基)硫脲； 1-(4-((1 s，4r)-4-己基環(huán)己基)苯基)-3-煙酰硫脲； 1-(3-苯氧基苯基)-3-(2-(吡咯烷-1-基)煙酰)硫脲； 1-(3-(芐氧基)苯基)-3-(2-(吡咯烷-1-基)煙酰)硫脲； 1-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)-3-(2-(吡咯烷-1-基)煙酰)硫脲； 1-(3-(2，3-二氫-1H-茚-2-基氧)苯基)-3-(2-(吡咯烷-1-基)煙酰)硫脲； 1-(2-(2-(二甲基氨基)乙氧基)煙酰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(5-甲基異噁唑-3-羰基)-3-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)硫脲； 1-(4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(3-叔丁基-1-甲基-1H-吡唑-5-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(2-甲基煙酰基)-3-(6-戊氧基)吡啶-3-基)硫脲； 1-(1，3-二甲基-1H-吡唑-5-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)-3-(2-(吡啶-4-基)噻唑-4-羰基)硫脲； 1-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)-3-(2-苯基-5-(三氟甲基)噁唑-4-羰基)硫脲； 1-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)-3-(2-(吡啶-3-基)噻唑-4-羰基)硫脲； 1-(2-甲基-1，8-萘啶-3-羰基)-3-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)硫脲； 1-(2，7-二甲基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(2-甲基-5-(三氟甲基)噁唑-4-羰基)-3-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)硫脲； 1-(4-甲基-2-苯基-2H-1，2，3-三唑-5-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(5-甲基異噁唑-4-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(5-甲基異噁唑-3-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)-3-(1，2，3-噻二唑-4-羰基)硫脲； 1-(2-甲基H-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(異噁唑-5-羰基)-3-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)硫脲； 1-(2-甲基煙�；�)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(苯并[c][1，2，5]噁二唑-6-羰基)-3-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)硫脲； 1-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)-3-(2-(吡啶-4-基)噻唑-4-羰基)硫脲； 1-(1，3-二甲基-1H-噻吩并[2，3-c]吡唑-5-羰基)-3-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)硫脲； 1-(2-甲基-1，8-萘啶-3-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(2-甲基-5-(三氟甲基)噁唑-4-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)-3-(1，2，3-噻二唑-4-羰基)硫脲； 1-(異噁唑-5-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(苯并[c][1，2，5]噁二唑-6-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(3-氟-4-(戊氧基)苯基)-3-(4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-羰基)硫脲； 1-(3-氟-4-(戊氧基)苯基)-3-(4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-羰基)硫脲； 1-(3-氟-4-(戊氧基)苯基)-3-(2-(吡啶-3-基)噻唑-4-羰基)硫 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一些芳基硫脲衍生物及其可藥用鹽。這些化合物具有有效的抗病毒活性。本發(fā)明特別提供了作為丙型肝炎病毒復制的有效和/或選擇性抑制劑的化合物。本發(fā)明還提供了含有本發(fā)明化合物和至少一種可藥用賦形劑的藥物組合物，以及成套配方的藥物組合物，其包含在容器中的上述藥物組合物和使用該組合物治療病毒感染的說明。本發(fā)明還包括通過使本發(fā)明化合物與感染了丙型肝炎病毒的細胞接觸來抑制丙型肝炎病毒復制的方法，以及通過對患者施用一定量的本發(fā)明化合物來治療或抑制丙型肝炎病毒感染的方法。 |
| 國際公布 | 2006-08-10 WO2006/083271 英 |
