公開(公告)號
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CN101048374A
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公開(公告)日
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2007.10.03
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申請(專利)號
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CN200580036390.7
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申請日期
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2005.09.02
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專利名稱
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作為組蛋白脫乙酰酶抑制劑的巰基酰胺
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主分類號
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C07C327/06(2006.01)I
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分類號
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C07C327/06(2006.01)I;C07C323/25(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D209/16(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D309/12(2006.01)I;C07D319/18(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.9.2 US 60/606,751
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申請(專利權(quán))人
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OSI制藥公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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薩利赫·艾哈邁德;瑟萊恩·孔貝;斯科特·卡西爾;格雷厄姆·道森;威廉·加特雷爾;馬里奧·洛貝爾;尼爾·佩格;伊馬德·薩芭;西蒙·斯溫;克萊爾·托馬斯;格雷厄姆·溫內(nèi)
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地址
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美國紐約
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頒證日
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國際申請
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2005-09-02 PCT/US2005/031334
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進入國家日期
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2007.04.24
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專利代理機構(gòu)
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中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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楊 青;樊衛(wèi)民
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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由式IA表示的化合物或其藥用鹽: 其中: R1為R2NR3C(O)-、R2NHC(O)NH-、R2NHC(S)NH-、R2SO2NH-或R2C(O)NH-; m為4-6; R2為C0-2烷基、芳基、雜芳基、碳環(huán)基、-雜芳基-雜芳基、-雜芳基-C1-4烷基、-雜芳基-OCH3、-雜芳基-芳基-鹵素、-雜芳基-芳基、-芳基-芳基、-芳基-SCH3、-芳基-OCH3、-芳基-CF3、-芳基-O-C2烷基-雜環(huán)基、-C3-10環(huán)烷基-芳基、-C0-2烷基-雜環(huán)基、-C0-2烷基-雜芳基、-C0-2烷基-芳基、-C0-1烷基-雜芳基、-芳基-OCH2-芳基、-芳基-CH2O-芳基、芳基-羰基、-芳基-羰基-芳基、-芳基-C(O)CH3、芳基-O-芳基、-芳基-O-雜環(huán)基、-芳基-C1-4烷基、-芳基-O-C2-3烷基-N(CH3)(CH3)、C0-1烷基-雜環(huán)基-C0-1烷基、C0-1烷基-雜芳基-C0-1烷基、-雜環(huán)基、-雜環(huán)基-芳基、-雜環(huán)基-雜芳基、-芳基-雜環(huán)基、-芳基-雜芳基或-CH(芳基)(芳基),其中任一個用R22任選取代; R22為C0-4烷基、鹵素、-OH、-CF3、-SCH3、-OCH3、-NH2、-O(CH2)2N(CH3)(CH3)、-OCH2-芳基、-O(CH2)2-雜環(huán)基、-C(O)CH3、-O-雜環(huán)基、芳氧基-C0-1烷基-、芳基或雜環(huán)基; R3為C0-1烷基,或R2和R3連在一起形成雜環(huán)或碳環(huán),其中任一個用一個或多個獨立的C1-4烷基、鹵素、-OH、-SCH3、-OCH3、-NH2、芳基或雜環(huán)基取代基任選取代; R4和R5各自獨立地為C0-4烷基、苯基或氟; n為0或1;和 R6為氫、甲基、乙基、苯基、芐基或乙;。
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摘要
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由式(IA)、(IB)、(IIA)和(IIB)表示的巰基酰胺或其藥學(xué)可接受的鹽,抑制組蛋白脫乙酰酶并用于治療和/或預(yù)防多種感染、癌性疾病和病癥。
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國際公布
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2006-03-16 WO2006/028972 英
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