| 公開(公告)號 | CN101115710A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(專利)號 | CN200680004109.6 |
| 申請日期 | 2006.02.09 |
| 專利名稱 | 二胺鈣通道阻斷劑 |
| 主分類號 | C07C235/50(2006.01)I |
| 分類號 | C07C235/50(2006.01)I;C07C233/78(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.9 US 60/651,829;2005.2.24 US 60/656,554 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)醫(yī)藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 哈�！づ寥銤h斯;侯賽因·帕茹漢斯;Y·丁;T·P·斯諾切;F·貝拉爾德蒂 |
| 地址 | 加拿大不列顛哥倫比亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-09 PCT/CA2006/000193 |
| 進入國家日期 | 2007.08.06 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 通式如下的化合物及其鹽和偶聯(lián)物： (Ar1-X1)n-NR1-X3-NR2-X2-CR3(Ar2)2(1) 式中， Ar1各自獨立地是芳族或非芳族、碳環(huán)或雜環(huán)的環(huán)部分，其中，Ar1的雜環(huán)形式含有1-3個選自O(shè)、S和N的雜原子； X1是包含1-5元鏈的連接基團； n是1或2； 當n是2時R1不存在，當n是1時，R1是H、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)或炔基(2-8C)； X3是亞烷基、亞烯基或亞炔基(2-8C)； R2是H、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)或炔基(2-8C)； X2是包含2-9元鏈的連接基團； R3是H、OH或烷基(1-4C)； Ar2各自獨立地包括任選地含有1-3個氮原子的6-元芳環(huán)； 其中，通式(1)中Ar1和Ar2各自未被取代或被一個或多個選自下組的取代基取代：＝O(在非芳環(huán)部分中)、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基、烷基芳基、鹵素、CHF2、CF3、OCF3、OCHF2、CN、NO2、NR2、OR、SR、COR、COOR、CONR2、SOR、SO2R、SO3R、SONR2、SO2NR2、SO3NR2、NROCR、OOCR、NRSOR、NRSO2R和NRSO3R，其中，R是H、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基、或烷基芳基或任何上述基團的雜合形式，各自可任選地被取代；并且，同一N上的兩個R可形成5-7元環(huán)；相鄰原子上的兩個取代基可形成5-7元環(huán)；和 其中，X1和X2中所含的鏈可被以下基團取代：＝O、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、鹵素、CHF2、CF3、OCF3、OCHF2、CN、NO2、NR2、OR、SR、COR、COOR、CONR2、SOR、SO2R、SO3R、SONR2、SO2NR2、SO3NR2、NROCR、OOCR、NRSOR；NRSO2R和/或NRSO3R，其中，R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基、或烷基芳基或任何上述基團的雜合形式，各自可任選地被取代；同一N上的兩個R可形成5-7元環(huán)，相鄰原子上的兩個取代基可形成5-7元環(huán)。 |
| 摘要 | 脂肪族二胺的芳族衍生物可有效緩解以不希望的鈣離子通道(尤其是T-型和N-型通道)活性為特征的病癥。這些病癥包括例如，中風和疼痛。脂肪族二胺的芳族衍生物具有通式(I)：(Ar1-X1)n-NR1-X3-NR2-X2-CR3(Ar2)2，式中，Ar1獨立地是環(huán)狀部分；X1是包含1-5元鏈的連接基團；n是1或2；當n是2時R1不存在，當n是1時，R1是H、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)或炔基(2-8C)；X3是亞烷基、亞烯基或亞炔基(2-8C)；R2是H、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)或炔基(2-8C)；X2是包含2-9元鏈的連接基團；R3是H、OH或烷基(1-4C)；Ar2各自獨立地包括任選地含有1-3個氮原子的6-元芳環(huán)。 |
| 國際公布 | 2006-08-17 WO2006/084369 英 |
