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手性藥物左乙拉西坦中間體(S)-(+)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的合成、拆分與消旋

公開(公告)號(hào) CN101130504A  
公開(公告)日 2008.02.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610030420.X  
申請(qǐng)日期 2006.08.25  
專利名稱 手性藥物左乙拉西坦中間體(S)-(+)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的合成、拆分與消旋  
主分類號(hào) C07C231/02(2006.01)I  
分類號(hào) C07C231/02(2006.01)I;C07C231/20(2006.01)I;C07C237/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 雅本化學(xué)(蘇州)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 史寶珠;蔡 彤;闕利明  
地址 200063上海市寧夏路201號(hào)18樓D座  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海新天專利代理有限公司  
代理人 王 巍  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種手性藥物左乙拉西坦中間體(S)-(+)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的合成、拆分與消旋方法,其特征在于:在化學(xué)拆分反應(yīng)中,以混旋的游離堿(±)-2-氨基丁酰胺為原料,采用半量拆分的方法,得到光學(xué)活性的(S)-(+)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽;拆分后母液含有的(R)-(-)-2-氨基丁酰胺,在酸性溶劑及催化劑的作用下,經(jīng)消旋化反應(yīng),得到混旋的游離堿(±)-2-氨基丁酰胺,再經(jīng)半量拆分法仍可得到光學(xué)活性的(S)-(+)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽。  
摘要 本發(fā)明公開了一種具有抗癲癇作用的手性藥(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺(左乙拉西坦)中間體(S)-(+)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的合成新工藝。以2-溴丁酸為起始原料,經(jīng)胺化、酯化、氨解、拆分、環(huán)合等反應(yīng)制得目標(biāo)化合物。該方法首先制備混旋的游離堿(±)-2-氨基丁酰胺,再采用半量拆分的方法,與化學(xué)拆分劑結(jié)合成鹽析出,達(dá)到分離純化的目的,經(jīng)堿化去除拆分劑,進(jìn)而得到光學(xué)活性的(S)-(+)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽,母液還可繼續(xù)采用本方法制得產(chǎn)品。本發(fā)明方法收率高,原材料價(jià)廉易得,工藝操作簡(jiǎn)便,成本低,拆分后母液繼續(xù)消旋后再拆分,反復(fù)循環(huán)利用,減少對(duì)環(huán)境的污染,適合工業(yè)化生產(chǎn)。  
國(guó)際公布  
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