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左旋多巴前藥、和組合物及其應(yīng)用

公開(公告)號(hào) CN101023056A  
公開(公告)日 2007.08.22  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580026188.6  
申請(qǐng)日期 2005.06.03  
專利名稱 左旋多巴前藥、和組合物及其應(yīng)用  
主分類號(hào) C07C229/36(2006.01)I  
分類號(hào) C07C229/36(2006.01)I;C07C235/60(2006.01)I;C07D213/80(2006.01)I;C07D213/79(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/24(2006.01)I;A61K31/618(2006.01)I;A61K31/609(2006.01)I;A61K31/455(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.4 US 60/577,087  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 克塞諾波特公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 向家寧;M·A·蓋洛普;周曉欣;M·古因;戴學(xué)東;李建華;K·C·昆帝;N·L·瓊布  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-06-03 PCT/US2005/019492  
進(jìn)入國家日期 2007.02.02  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 吳小明  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物: 其立體異構(gòu)體、其對(duì)映異構(gòu)體、其藥學(xué)上可接受的鹽、其水合物、或者上述任一種的溶劑合物,其中 Q選自-X-CO-、和-CO-X-; X選自-O-、和-NR6-; n是從2至4的整數(shù); R1和R2各自獨(dú)立地選自氫、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、取代的環(huán)雜烷基、鹵素、雜烷基、取代的雜烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基、和取代的雜芳基烷基; R3和R4獨(dú)立地選自氫、-C(O)OR7、-C(O)R7、和-(CR8R9)OC(O)R10; R5選自氫、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、雜烷基、取代的雜烷基、環(huán)雜烷基、取代的環(huán)雜烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基、和取代的雜芳基烷基;并且當(dāng)Q是-X-CO-時(shí),R5還選自烷氧基、取代的烷氧基、環(huán)烷氧基、和取代的環(huán)烷氧基; R6選自氫、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、和取代的芳基烷基; R7選自烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、取代的環(huán)雜烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基、和取代的雜芳基烷基; R8和R9獨(dú)立地選自氫、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、取代的環(huán)雜烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基、和取代的雜芳基烷基,或任選地,R8和R9與R8和R9連接的碳原子一起形成環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)雜烷基或取代的環(huán)雜烷基環(huán);并且 R10選自氫、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、雜烷基、取代的雜烷基、環(huán)雜烷基、取代的環(huán)雜烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基、和取代的雜芳基烷基; 條件是式(I)的化合物不是從1,3-雙十六烷酰丙烷-1,2,3-三醇衍生的。  
摘要 本發(fā)明公開了左旋多巴前藥、制造左旋多巴前藥的方法、使用左旋多巴前藥的方法、和左旋多巴前藥的組合物。其中Q選自X-CO-、和-CO-X-;X選自-O-、和-NR6-;n是從2至4的整數(shù);R5選自氫、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、雜烷基、取代的雜烷基、環(huán)雜烷基、取代的環(huán)雜烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基、和取代的雜芳基烷基;并且當(dāng)Q是-X-CO-時(shí),R5還選自烷氧基、取代的烷氧基、環(huán)烷氧基、和取代的環(huán)烷氧基。  
國際公布 2005-12-22 WO2005/121069 英  
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