| 公開(公告)號 | CN101107218A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申請(專利)號 | CN200580040535.0 |
| 申請日期 | 2005.10.18 |
| 專利名稱 | 新型二羧酸衍生物 |
| 主分類號 | C07C229/30(2006.01)I |
| 分類號 | C07C229/30(2006.01)I;C07C229/48(2006.01)I;C07C237/24(2006.01)I;C07C323/12(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/196(2006.01)I;A61K31/197(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.22 EP 04292517.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 生物計劃公司;太陽醫(yī)藥工業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 馬克·卡佩;尼古拉斯·勒瓦;伊莎貝爾·貝雷比-貝特朗;奧利維婭·普帕爾丹;菲利普·羅伯特;讓-查爾斯·施瓦茨;讓娜-馬里·勒孔特;泰那提·拉賈馬納爾;蘭詹·庫馬爾·帕爾;比斯瓦吉特·薩曼塔;日格內(nèi)什·K·吉瓦尼;巴韋什·M·潘沙爾;伊沙·H·巴特;杰拉杰·D·阿拉德海耶 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-18 PCT/IB2005/003113 |
| 進入國家日期 | 2007.05.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 顧晉偉;劉繼富 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 一種通式(I)化合物： 其中 Ar1代表任選地由1到5個R基取代的芳基或雜芳基， 其中，每個R相同或不同地選自：鹵原子、全鹵代烷基、-烷基、-O烷基、-OH、-COOR7、-CONR7R8、-烷基-鹵素、-O烷基-鹵素、NO2、-CN、-NR7R8、-烷基芳基、-芳基、-S(O)lR7、-烯基、-Si(烷基)3； 其中，R7和R8相同或不同地選自：氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、烷基芳基、雜芳基；其中烷基、環(huán)烷基和/或芳基任選地由一個或多個相同或不同的鹵原子、多氟烷基、芳基、-COOR7取代， 或者R7和R8同與它們相連的氮原子一起形成雜環(huán)； l是0、1或2； Y1代表-烷基-鏈，任選地由上述定義的一個或多個R取代，并任選地包含一個或多個不飽和鍵和/或一個或多個雜原子和/或選自-烯基-、-炔基-、-CH＝N-、-N＝CH-、-CH＝N-O-、-O-N＝CH-、-C(＝O)-、-C(＝O)(OR7)-、-C(＝O)(NR7)-、-N＝N-、-S(O)l-的殘基； m是0或1； X代表雜原子； n是0或1； -Ar2-代表-芳基-基團，其任選地由上述定義的一個或多個R基取代，或其中2個R可以和與它們相連的原子一起形成稠環(huán)、芳環(huán)或雜芳環(huán)； p是0或1； -Y2-代表-烷基-鏈，其任選地由上述定義的一個或多個R取代，并任選地包含一個或多個不飽和鍵或一個或多個雜原子和/或選自-烯基-、-炔基-、-CH＝N-、-N＝CH-、-CH＝N-O-、-O-N＝CH-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)(NR7)、-N＝N-、-S(O)l-的殘基； -R’代表氫原子、或-環(huán)烷基或-烷基鏈，所述環(huán)烷基或烷基任選地由上述定義的一個或多個R取代，并任選地包含一個或多個不飽和鍵或一個或多個雜原子和/或選自-烯基-、-炔基-、-CH＝N-、-N＝CH-、-CH＝N-O-、-O-N＝CH-、-C(＝O)-、-C(＝O)(NR7)-、-N＝N-、-S(O)l-的殘基，例如-烯基-烷基、-炔基-烷基、-CH＝N-烷基、-N＝CH-烷基、-CH＝N-O-烷基、-O-N＝CH-烷基、-C(＝O)-烷基、-C(＝O)O-烷基、-C(＝O)(NR7)-烷基、-N＝N-烷基、-S(O)l-烷基； -Y3-代表-烷基-鏈，其任選地由上述定義的一個或多個R取代，并任選地包含一個或多個不飽和鍵或一個或多個雜原子和/或選自-烯基-、-炔基-、-CH＝N-、-N＝CH-、-CH＝N-O-、-O-N＝CH-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)(NR7)-、-N＝N-、-S(O)l-的殘基； q是0或1； Z代表-環(huán)烷基＜基團或-芳基＜、-雜芳基＜基團或-C(烷基)＜基團，或者R’和Z同與它們相連的氮原子一起形成雜環(huán)或雜芳基基團； 其中(CO2R”)和(COR)可以連接到相同的原子上或連接到兩個相鄰的原子上； -R”代表氫原子或烷基鏈，其任選地由上述定義的一個或多個R取代，并任選地包含一個或多個不飽和鍵； -R代表-OH、-O烷基、H、-NR7OR8、-NR7R8、天然的或合成的氨基酸，其中R7和R8如上定義； 或者R”和R同與它們相連的一個或多個原子一起成環(huán)，形成環(huán)狀分子內(nèi)二羰基，包括梅鐘酸衍生物； 以及它們的對映體、非對映異構(gòu)體、幾何異構(gòu)體、其混合物、游離形式和藥用可接受的鹽、水合物、溶劑化物和酯； 但排除下列化合物，其中： m＝n＝p＝0、q＝0或1，R’＝H或烷基，Y2＝-烷基-、Y3＝-烷基-、Z＝-C(烷基)＜和Ar1＝未取代的苯基或由一個或多個相同的R取代的苯基，其中R是鹵素；和 m＝n＝p＝0、q＝1、R’＝H、Y2＝-CH2-、Y3＝-CH2-、Z＝-環(huán)丁基＜和Ar1＝未取代的苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的新型化合物，所述化合物在鞘氨醇-1-磷酸鹽(S1P)受體上表現(xiàn)出激動活性，其制備方法及其作為免疫抑制劑的用途。 |
| 國際公布 | 2006-04-27 WO2006/043149 英 |
