公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN100358582C
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公開(kāi)(公告)日
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2008.01.02
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200510056788.9
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申請(qǐng)日期
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2005.03.25
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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放射性標(biāo)記的Schiff堿類(lèi)早老癡呆Aβ-淀粉斑塊顯像劑
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主分類(lèi)號(hào)
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A61K49/00(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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A61K49/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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北京師范大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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張錦明;劉佰里;王武尚
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地址
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100875北京市新街口外大街19號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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核工業(yè)專(zhuān)利中心
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代理人
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任曉航
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國(guó)省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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一種放射性標(biāo)記的Schiff堿類(lèi)早老癡呆Aβ-淀粉斑塊顯像劑,其結(jié)構(gòu)通式如下: R4-R2-C=N-R1-R3 其中R1,R2表示為苯環(huán)、萘酚或聯(lián)苯;R3處于一側(cè)芳環(huán)的對(duì)位上,為N-甲基或N,N-二甲基或甲氧基;R4處于另一側(cè)芳環(huán)的對(duì)位或鄰位或間位上,為-O11CH3、-NH11CH3、-18F或-125I基團(tuán);R3和R4位置可互換。
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了一種放射性標(biāo)記的Schiff堿類(lèi)早老癡呆Aβ-淀粉斑塊顯像劑,其中R1,R2表示為苯環(huán)、萘酚或聯(lián)苯;R3處于一側(cè)芳環(huán)的對(duì)位上,為N-甲基或N,N-二甲基或甲氧基;R4處于另一側(cè)芳環(huán)的對(duì)位或鄰位或間位上,為-O11CH3、-NH11CH3、-18F或-125I基團(tuán);R3和R4位置可互換。該顯像劑的主要用途是用于活體的中樞神經(jīng)Aβ-淀粉斑塊的顯像,用于早老癡呆的診斷和評(píng)價(jià),其化合物與Aβ(1-40)聚集體的親和常數(shù)很高,達(dá)nM級(jí)。
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國(guó)際公布
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