| 公開(公告)號(hào) | CN100352509C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01814863.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.06.26 |
| 專利名稱 | 用于控釋藥物制劑的交聯(lián)高直鏈淀粉的淀粉及其制備方法 |
| 主分類號(hào) | A61K47/36(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K47/36(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.29 US 09/606,399 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 文森特·萊納爾特斯;羅蘭·赫維格·弗里德里希·貝克;艾利斯·范·博蓋特;弗蘭斯瓦斯·喬因納德;賴納·霍普克;西里爾·德塞沃克斯 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 文森特·萊納爾特斯;羅蘭·赫維格·弗里德里�！へ惪�;艾利斯·范·博蓋特;弗蘭斯瓦斯·喬因納德;賴納·霍普克;西里爾·德塞沃克斯 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2001-06-26 PCT/US2001/020319 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.02.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 盧新華;徐雁漪 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種在水介質(zhì)中制備主要由交聯(lián)高直鏈淀粉的淀粉組成的、用于制備片劑的控釋賦形劑的方法，所述方法包括： (a)將高直鏈淀粉的淀粉交聯(lián)，由此形成含有由交聯(lián)高直鏈淀粉的淀粉漿液組成的反應(yīng)產(chǎn)物的反應(yīng)介質(zhì)； (b)在10℃-90℃的溫度下將得自步驟(a)的所述交聯(lián)高直鏈淀粉的淀粉進(jìn)行化學(xué)改性1小時(shí)-72小時(shí)； (c)用酸中和得自步驟(b)的所述反應(yīng)介質(zhì)，洗滌所形成的漿液，并任選脫水或形成淀粉結(jié)塊或干粉末； (d)用水稀釋得自步驟(c)的所述漿液或用水將得自步驟(c)的所述淀粉結(jié)塊或干粉末再漿液化，以形成濃度為2％-40％w/w的漿液，將pH調(diào)節(jié)至3-12的所需值，并在80℃-180℃的溫度下將所述漿液凝膠化1秒-120分鐘；和 (e)將在步驟(d)中獲得的熱處理產(chǎn)物干燥以獲得粉末形式的主要由化學(xué)改性且交聯(lián)的高直鏈淀粉的淀粉組成的所述控釋賦形劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新形式的交聯(lián)高直鏈淀粉的淀粉及其制備方法。當(dāng)與藥物活性劑在片劑中壓縮時(shí)，這樣的交聯(lián)高直鏈淀粉的淀粉可作為賦形劑用于控釋藥物制劑中。這樣的交聯(lián)高直鏈淀粉的淀粉是通過下述步驟制得的：(a)將高直鏈淀粉的淀粉交聯(lián)和化學(xué)改性，(b)凝膠化，和(c)干燥以獲得所述控釋賦形劑粉末。在優(yōu)選的實(shí)施方案中，這樣的交聯(lián)高直鏈淀粉的淀粉是通過下述步驟制得的：(1)將高直鏈淀粉的淀粉進(jìn)行顆粒交聯(lián)和另外的化學(xué)改性(例如羥基丙基化)；(2)將步驟(1)中的淀粉進(jìn)行熱凝膠化；和(3)將步驟(2)中的淀粉干燥以獲得能夠用作控釋賦形劑的粉末。 |
| 國際公布 | 2002-01-10 WO2002/002084 英 |
