| 公開(公告)號(hào) | CN101087612A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580044355.X |
| 申請日期 | 2005.12.20 |
| 專利名稱 | 水溶性差的活性物質(zhì)的口服速釋制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/55(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/55(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/26(2006.01)I;A61K47/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.23 EP 04106933.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 索爾瓦藥物有限公司;靈藥生物技術(shù)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·辛格;R·簡;R·庫馬;M·L·德溫特 |
| 地址 | 荷蘭韋斯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-20 PCT/EP2005/056970 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 胡國群 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下述通式的活性化合物的口服速釋制劑 其中： R1選自(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基以及萘基-(C1-C6)-烷基，該(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基可以由(C1-C6)烷氧基，苯基-(C1-C6)-烷基以及苯基氧基-(C1-C6)-烷基所取代，其中苯基可以由(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基或鹵素所取代， R2和R3獨(dú)立地都為氫或鹵素， R4為形成生物不穩(wěn)定酯的基團(tuán)， M為氫或金屬離子，優(yōu)選為二價(jià)金屬離子， n為1，2或3； 所述制劑包括 a)至多占該制劑總重量的65％的所述活性物質(zhì)； b)至少為10％w/w的堿性化合物或堿性化合物的混合物； c)0.1至10％w/w的一種或多種表面活性劑，以及 d)可選地含有數(shù)量為該制劑總重量的1％至45％的輔料。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種苯并氮雜-1-乙酸衍生物的口服速釋制劑，包括a)至多占該制劑總重量65％的所述活性物質(zhì)；b)至少為10％w/w的堿性化合物或堿性化合物的混合物；c)0.1至10％的一種或多種表面活性劑，以及d)可選地含有數(shù)量為該制劑總重量的1％至45％的輔料。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/067150 英 |
