| 公開(公告)號 | CN101137380A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.05 |
| 申請(專利)號 | CN200680007245.0 |
| 申請日期 | 2006.03.08 |
| 專利名稱 | 喹唑啉酮T-型鈣通道拮抗劑 |
| 主分類號 | A61K31/517(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/517(2006.01)I;C07D233/00(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07C211/00(2006.01)I;C07D239/72(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.3.9 US 60/659,954 |
| 申請(專利權)人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·C·巴羅;R·V·庫貝;P·L·恩戈;K·E·里特爾;Z·楊;S·D·楊 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-03-08 PCT/US2006/008177 |
| 進入國家日期 | 2007.09.06 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 具有結構式I的化合物： 其中： X1，X2和X3獨立地選自： (1)氫， (2)氟，(3)氯，和 (4)溴； R1是苯基，C1-6烷基，或C3-6環(huán)烷基，未被取代或被選自以下的取代基取代： (1)鹵素， (2)C1-6烷基，未被取代或用鹵素，羥基或苯基取代， (3)-OC1-6烷基，未被取代或用鹵素，羥基或苯基取代， (4)-CN， (5)-NR5R6，其中R5和R6獨立地選自氫，C1-6烷基和C1-6烷基-苯基，和 (6)-S(O)nC1-6烷基，其中n是0，1或2； R2是C1-6烷基，C3-6環(huán)烷基，苯基，C2-6鏈烯基，或C2-6炔基，未被取代或用一個或多個選自以下的取代基取代： (1)氟， (2)氯， (3)-OC1-6烷基，未被取代或用鹵素，羥基或苯基取代， (4)-S(O)nC1-6烷基， (5)-OH，(6)＝0， (7)-CHO， (8)-CO2-C1-6烷基， (9)C3-6環(huán)烷基， (10)二烷基，和 (11)苯基，未被取代或用鹵素，羥基，C1-6烷基或-O-C1-6烷基取代； R3是C1-6烷基，被一個或多個氟，和視需要用其它的選自以下的取代基取代： (1)C1-6烷基， (2)C3-6環(huán)烷基， (3)苯基，和 (4)吡啶基； 和其藥物可接受鹽及其各個非對映體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為T-型鈣通道拮抗劑，和可用于治療或預防其中涉及T-型鈣通道的病癥和疾病的喹唑啉酮化合物。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的藥物組合物和這些化合物和組合物在預防或治療其中涉及T-型鈣通道的那些疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-09-21 WO2006/098969 英 |
