| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101022806A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580019420.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.12 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | （4-烷基哌嗪基)（苯基)甲酮在治療阿爾茨海默病中的應(yīng)用 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/495(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/495(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.15 US 60/562,643 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 薩馬里坦藥品公司;喬治敦大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·勒卡努;J·格里森;V·帕帕多普洛斯 |
| 地址 | 美國(guó)內(nèi)華達(dá)州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-04-12 PCT/US2005/012028 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.13 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;梁 謀 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種治療受阿爾茨海默病威脅或折磨的哺乳動(dòng)物的方法，包括向該哺乳動(dòng)物施用有效數(shù)量的式I化合物及其可藥用的鹽： 其中： a)R1、R2和R3各自為H、OH、鹵素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)環(huán)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基((C1-C6)烷基)、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷酰基、鹵素(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷硫基、硫代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷酰氧基，N(R6)(R7)，其中R6和R7分別是H、O、(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基(C1-C6)烷基、苯基或芐基，或者R6和R7與它們所連接的N一起形成一個(gè)5或6元環(huán)，該環(huán)可任選地含有1-2個(gè)S、N(R6)或非過(guò)氧化物的O；或者R1和R2合起來(lái)是亞甲二氧基； b)Y和Z合起來(lái)是＝O、-O(CH2)mO-或-(CH2)m-，其中m是2-4，或者Y是H，Z是OR9或SR9，其中R9是H或(C1-C4)烷基； c)X是(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羥基(C1-C6)烷基(C3-C12)烯基、(C2-C6)炔基、羧基、(C1-C6)烷氧羰基、硫代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基、(C3-C12)雜環(huán)基、(C3-C12)雜環(huán)烷基(C1-C6)烷基、芳基或雜芳基，可任選地被1、2或3個(gè)R1取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種用于治療哺乳動(dòng)物(例如人)的阿爾茨海默癥的至少一種癥狀的治療方法，其中該癥狀涉及β-淀粉樣肽病原體對(duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞的毒性，并希望抑制后繼誘發(fā)的病理通道，所述方法包括向需要這種治療的哺乳動(dòng)物施用有效數(shù)量的苯甲酰哌嗪衍生物，包括其可藥用的鹽。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-11-17 WO2005/108378 英 |
