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雜環(huán)天冬氨酰蛋白酶抑制劑

公開(公告)號(hào) CN101115482A  
公開(公告)日 2008.01.30  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580047939.2  
申請(qǐng)日期 2005.06.09  
專利名稱 雜環(huán)天冬氨酰蛋白酶抑制劑  
主分類號(hào) A61K31/4168(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/4168(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;C07D233/46(2006.01)I;C07D233/88(2006.01)I;C07D239/22(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I;C07D273/00(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D407/10(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.13 US 11/010,772  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 先靈公司;法馬科皮亞公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 Z·朱;B·麥基里克;Z·-Y·孫;Y·C·葉;J·H·佛吉特;C·史翠克蘭德;E·M·史密斯;A·斯丹佛德;W·J·格林李;R·馬佐拉;J·卡德威;J·卡明;王玲彥;吳宇圣;U·伊塞洛;郭 濤;T·X·H·樂;K·W·賽昂斯;S·D·巴布;R·C·杭特;M·L·莫里斯;H·古;G·錢;D·塔迪斯  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-06-09 PCT/US2005/020446  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.08.09  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;黃可峻  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種化合物,所述化合物選自:  
摘要 本發(fā)明公開了式(I)化合物或其立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體或者藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物以及包含式(I)化合物的藥物組合物。本發(fā)明還公開了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法,特別是心血管疾病、認(rèn)知疾病和神經(jīng)變性疾病的治療方法以及人免疫缺陷病毒、瘧原蟲天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、組織蛋白酶D和原蟲酶的抑制方法。本發(fā)明還公開了式(I)化合物與膽堿酯酶抑制劑或毒蕈堿m1激動(dòng)劑或毒蕈堿m2拮抗劑聯(lián)合用于治療認(rèn)知疾病或神經(jīng)變性疾病的方法。  
國(guó)際公布 2006-06-22 WO2006/065277 英  
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