| 公開(公告)號 | CN1739707A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申請(專利)號 | CN200510028232.9 |
| 申請日期 | 2005.07.28 |
| 專利名稱 | 具有α-糖苷酶抑制活性的龍血竭提取物及其制劑的工藝方法和用途 |
| 主分類號 | A61K36/889(2006.01)I |
| 分類號 | A61K36/889(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;C07D311/30(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 上海大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 雍克嵐;呂敬慈;陳 旭;徐引娟 |
| 地址 | 200444上海市寶山區(qū)上大路99號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 上海上大專利事務所 |
| 代理人 | 顧勇華 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 一種具有α-糖苷酶抑制活性的中藥龍血竭提取物及其制劑的制備工藝方法。其特征在于具有以下的工藝過程和步驟：a.龍血竭的預處理：用自制的自動控制加液洗脫裝置洗脫除去龍血竭中少量存在的鞣質和水溶性的無機鹽；該裝置由高位溫熱水儲瓶、保溫夾層洗脫柱、接液器三部分組成；將藥物原料龍血竭粉碎、過篩，加入50℃-60℃的溫熱蒸餾水或去離子水，攪拌均勻潤濕充分吸水后，分次裝入洗脫裝置的保溫夾層洗脫柱中，裝柱完畢，覆以濾紙與凈化海沙；將位于其上部的高位溫熱水儲瓶中的水通過控溫裝置控制水溫為50-60℃，然后打開洗脫柱下部出口，使上部的高位溫熱水儲瓶中的溫熱水流經(jīng)洗脫柱并從其下部出口流入接液器；整個洗脫過程在50-60℃條件下進行，洗脫劑的量約為龍血竭量的4-6倍；然后將洗脫后的龍血竭于60-80℃減壓干燥，待下一步超臨界萃�。籦.預處理后龍血竭的超臨界萃�。簩⑸鲜鳊堁吣ニ椤⑦^篩，隨后將其裝入超臨界萃取裝置的萃取釜中，用超臨界CO2為溶劑，進行血竭的超臨界萃取，萃取壓力為10-30Mpa，溫度為40-50℃，萃取時間為1-5小時，CO2流量為25-35kg/h；萃取流出物的解析過程為兩級，第一級解析壓力7-11Mpa，解析溫度為50-60℃，第二級解析壓力4-10Mpa，解析溫度為40-50℃，棄去提取部分，萃取釜中的萃取殘余物即為除去部分無效組分的龍血竭有效部位，收集萃取殘余物作為活性成分的粗提物，以精制具有α-糖苷酶抑制活性的龍血竭降血糖提取物；c.精制具有α-糖苷酶抑制活性的龍血竭降血糖提取物：自制一個放大的仿索氏抽提器的循環(huán)回流裝置，將上述活性成分的粗提物裝入濾紙筒，放入自制的循環(huán)回流裝置的浸出器內，然后加入5-8倍量的丙酮-乙酸乙酯混合溶液，兩種溶劑的配比為80％∶20％至95％∶5％；水浴加熱溫度為70-80℃，反復抽提4-8小時，抽提完全后，浸出液回收溶劑并濃縮至干；將所得提取物置于真空干燥器中50-70℃減壓干燥2-3小時，取出提取物，粉碎、過篩而得到細粉，該細粉成品即為以黃酮類為主的α-糖苷酶抑制活性的龍血竭降血糖提取物；d.龍血竭精制提取物制劑的制備：將上述精制提取物與藥劑輔料配制成制劑，兩者的比例4∶1-10∶1；輔料可選用起粘合、濕潤、崩解作用的藥劑輔料，如淀粉、羥丙基淀粉、微晶纖維素、糊精、甘油、乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉、瓊脂中的一種或數(shù)種；所用的水的重量為藥劑輔料的4-6倍；將上述提取物和藥劑輔料按配方重量比進行，先在藥劑輔料中按比例加入適量的水配成漿料，隨后邊攪拌邊加入龍血竭提取物，混合均勻后，制成軟材，制粒，于60-80℃減壓干燥，磨碎、過篩，得細粉，最終將細粉裝入膠囊或壓制成片即得龍血竭制劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種具有α-糖苷酶抑制活性的龍血竭提取物及其制劑的工藝方法和用途，屬中草藥制備工藝技術領域。本發(fā)明的制備方法其工藝過程和步驟為：(1)龍血竭的洗脫，預處理；(2)預處理后，龍血竭的超臨界萃取，萃取壓力為10-30MPa，CO2流量為25-35kg/h，收集萃取殘余物即為活性成分的粗提物；(3)精制粗提物，得具有α-糖苷酶抑制活性的龍血竭降血糖提取物；(4)龍血竭精制提取物制劑的制備，將提取物與藥劑輔料以4∶1-10∶1的比例混合加水攪拌，制成漿料，然后制成膠囊或片劑。本發(fā)明方法制得的龍血竭提取物，具有較強的降血糖作用，可用來制造降血糖藥物。 |
| 國際公布 |
