藥 品 名 稱 | 司莫司汀 |
英 文 藥 名 | Semustine |
其 他 名 稱 | 甲環(huán)己亞硝脲、甲環(huán)亞硝脲、甲基-CCNU、甲基氯乙環(huán)己亞硝脲、甲基羅氮芥MeCCNU、Meccivu、Methyl-CCNU、Metyl Lomustino。 |
藥 理 作 用 | 本藥為細(xì)胞周期非特異性抗癌藥,對(duì)處于G1-S邊界或S早期的細(xì)胞最敏感,對(duì)G2期也有抑制作用。本藥進(jìn)入人體后,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一部分為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發(fā)揮羥化作用,致使DNA鍵斷裂RNA及蛋白質(zhì)羥化,這些主要與抗腫瘤作用有關(guān);另一部分氨甲;?yōu)楫惽杷狨セ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸,以發(fā)揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質(zhì),特別是與其中的賴氨酸末端氨基反應(yīng)。氨甲;饔眠可破壞一些酶蛋白,使DNA受羥化破壞后較難修復(fù),有助于抗癌。 |
臨 床 應(yīng) 用 | 主要用于惡性淋巴瘤、腦瘤、黑色素瘤、肺癌等,也可用于治療實(shí)體瘤,如與氟脲嘧啶合用治療胃癌、直腸癌、肝癌。 |
禁 忌 癥 | 合并感染、肝腎功能不全者及孕婦禁用。 |
不 良 反 應(yīng) | 遲發(fā)性骨髓抑制反應(yīng),在用藥后4-6周白細(xì)胞、血小板降到最低點(diǎn),一般持續(xù)5-10天,6-8周可恢復(fù)?诜6小時(shí)內(nèi)可發(fā)生胃腸道反應(yīng),惡心、嘔吐較輕,偶有口腔炎、厭食、貧血。少數(shù)發(fā)生肝功能損害、肺纖維化。 |
制 劑 規(guī) 格 | 膠囊10mg,50mg。 |
注 意 事 項(xiàng) |
(1)本品骨髓毒性較大,不可超量服用。 (2)空腹服藥或先給鎮(zhèn)靜劑及止吐藥物可減輕胃腸道毒副反應(yīng)。 (3)服藥時(shí)應(yīng)避免飲酒。 (4)用藥期間應(yīng)查血象、肝、腎功能。 |
參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社 |