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結(jié)合整聯(lián)蛋白的肽衍生物

公開(公告)號(hào) CN1436195A  
公開(公告)日 2003.08.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01810941.1  
申請(qǐng)日期 2001.04.06  
專利名稱 結(jié)合整聯(lián)蛋白的肽衍生物  
主分類號(hào) C07K1/06  
分類號(hào) C07K1/06;A61K38/08;A61P35/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.4.12 GB 0009042.3;2000.10.12 GB 0025070.4  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 安盛藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·庫(kù)斯伯特森;B·因德雷沃爾  
地址 挪威奧斯陸  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/NO01/00146 2001.4.6  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.12.09  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 楊九昌  
國(guó)省代碼 挪威;NO  
主權(quán)項(xiàng) 一種對(duì)整聯(lián)蛋白受體具有親和力的通式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽,其中G代表甘酸,D代表精氨酸,R1代表-(CH2)n-或-(CH2)n-C6H4-,其中n代表正整數(shù)1-10,h代表正整數(shù)1或2,X1代表一個(gè)鍵或1-5個(gè)氨基酸殘基,其中每個(gè)氨基酸殘基都獨(dú)立可選地用適于改進(jìn)所述藥物的藥代動(dòng)力學(xué)或血液清除速率的功能側(cè)鏈衍化,并且其中每個(gè)氨基酸殘基都獨(dú)立可選地通過(guò)i)接頭(L)部分或ii)螯合劑或iii)與螯合劑連接的接頭(L)部分結(jié)合適于體內(nèi)成的信息基團(tuán)(R)部分,X2和X4獨(dú)立代表能夠形成二硫鍵的氨基酸殘基,X3代表精氨酸、N-甲基精氨酸或精氨酸模擬物,X5代表疏水氨基酸或其衍生物,X6代表含巰基的氨基酸殘基,k代表正整數(shù)1-10,X7代表接頭(L)部分或1-10個(gè)氨基酸殘基,可選地為接頭(L)部分的一部分,其中每個(gè)氨基酸殘基都獨(dú)立可選地用適于改進(jìn)所述藥物的藥物動(dòng)力學(xué)或血液清除速率的功能側(cè)鏈衍化,并且其中每個(gè)氨基酸殘基都可選地通過(guò)i)接頭(L)部分或ii)螯合劑或iii)與螯合劑連接的接頭(L)部分結(jié)合適于體內(nèi)成象的信息基團(tuán)(R)部分,或者X7不存在,X8代表信息基團(tuán)(R)部分,或者為-NH2,或者不存在。  
摘要 本發(fā)明涉及用作診斷成象劑或治療劑的新肽基化合物,其中所述所述藥物包含結(jié)合整聯(lián)蛋白受體相關(guān)性受體的靶向載體。  
國(guó)際公布 WO01/77145 英 2001.10.18  
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