公開(公告)號(hào) | CN1436195A |
公開(公告)日 | 2003.08.13 |
申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01810941.1 |
申請(qǐng)日期 | 2001.04.06 |
專利名稱 | 結(jié)合整聯(lián)蛋白的肽衍生物 |
主分類號(hào) | C07K1/06 |
分類號(hào) | C07K1/06;A61K38/08;A61P35/00 |
分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | 2000.4.12 GB 0009042.3;2000.10.12 GB 0025070.4 |
申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 安盛藥業(yè)有限公司 |
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·庫(kù)斯伯特森;B·因德雷沃爾 |
地址 | 挪威奧斯陸 |
頒證日 | |
國(guó)際申請(qǐng) | PCT/NO01/00146 2001.4.6 |
進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.12.09 |
專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 楊九昌 |
國(guó)省代碼 | 挪威;NO |
主權(quán)項(xiàng) | 一種對(duì)整聯(lián)蛋白受體具有親和力的通式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽,其中G代表甘氨酸,D代表精氨酸,R1代表-(CH2)n-或-(CH2)n-C6H4-,其中n代表正整數(shù)1-10,h代表正整數(shù)1或2,X1代表一個(gè)鍵或1-5個(gè)氨基酸殘基,其中每個(gè)氨基酸殘基都獨(dú)立可選地用適于改進(jìn)所述藥物的藥代動(dòng)力學(xué)或血液清除速率的功能側(cè)鏈衍化,并且其中每個(gè)氨基酸殘基都獨(dú)立可選地通過(guò)i)接頭(L)部分或ii)螯合劑或iii)與螯合劑連接的接頭(L)部分結(jié)合適于體內(nèi)成象的信息基團(tuán)(R)部分,X2和X4獨(dú)立代表能夠形成二硫鍵的氨基酸殘基,X3代表精氨酸、N-甲基精氨酸或精氨酸模擬物,X5代表疏水氨基酸或其衍生物,X6代表含巰基的氨基酸殘基,k代表正整數(shù)1-10,X7代表接頭(L)部分或1-10個(gè)氨基酸殘基,可選地為接頭(L)部分的一部分,其中每個(gè)氨基酸殘基都獨(dú)立可選地用適于改進(jìn)所述藥物的藥物動(dòng)力學(xué)或血液清除速率的功能側(cè)鏈衍化,并且其中每個(gè)氨基酸殘基都可選地通過(guò)i)接頭(L)部分或ii)螯合劑或iii)與螯合劑連接的接頭(L)部分結(jié)合適于體內(nèi)成象的信息基團(tuán)(R)部分,或者X7不存在,X8代表信息基團(tuán)(R)部分,或者為-NH2,或者不存在。 |
摘要 | 本發(fā)明涉及用作診斷成象劑或治療劑的新肽基化合物,其中所述所述藥物包含結(jié)合整聯(lián)蛋白受體相關(guān)性受體的靶向載體。 |
國(guó)際公布 | WO01/77145 英 2001.10.18 |