公開(公告)號
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CN1129606C
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公開(公告)日
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2003.12.03
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申請(專利)號
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CN97180014.6
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申請日期
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1997.11.21
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專利名稱
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七肽催產(chǎn)素類似物
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主分類號
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C07K7/16
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分類號
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C07K7/16;A61K38/11;A61P15/04;A61P37/02
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1996.11.26 SE 9604341-9
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申請(專利權(quán))人
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凡林有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·梅林;A·尼爾森;J·特羅內(nèi)爾;C·-J·奧雷勒;P·里弗;R·黑格
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地址
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荷蘭霍夫多普
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頒證日
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國際申請
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PCT/SE97/01968 1997.11.21
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進(jìn)入國家日期
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1999.05.24
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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陳文青
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國省代碼
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荷蘭;NL
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主權(quán)項(xiàng)
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一種七肽類似物,或其藥學(xué)上可接受的鹽,它具有催產(chǎn)素拮抗活性,由七肽部分S和通過酰胺鍵與S部分連接的C-末端β-氨基醇?xì)埢鵝構(gòu)成,其中β-氨基醇Z是其中Q是-(CH2)n-NH-A,其中n是1-6,A是H或-C(=NH)NH2,其中R是CH3或C2H5;部分S是:其中Mpa、Ile、Asn和Abu具有下列含義:Mpa 3-巰基丙酸殘基Ile 異亮氨酸殘基Asn 天冬酰胺殘基Abu α-氨基丁酸殘基;其中X是選自苯丙氨酸、酪氨酸、(O-乙基)酪氨酸、色氨酸、β-(2-萘基)丙氨酸或苯基甘氨酸的D-芳族α-氨基酸;和Y是側(cè)鏈有1-12個(gè)碳原子的脂族α-氨基酸。
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摘要
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本發(fā)明涉及七肽類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽,這類鹽含有七肽部分S和通過酰胺鍵與S部分連接的C-末端β-氨基醇?xì)埢鵝構(gòu)成,其中β-氨基醇Z是-NR-CH(Q)-CH2OH,Q是-(CH2)n-NH-A,n是1-6,A是H或-C(=NH)NH2,R是CH3或C2H5,部分S中X是D-芳族α-氨基酸,Y是脂族的α-氨基酸。,它具有催產(chǎn)素拮抗活性。本文也揭示了它們的合成方法;含這些類似物的藥物組合物;這類組合物的合成;控制子宮收縮的方法。
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國際公布
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WO98/23636 英 1998.6.4
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