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天冬甜素衍生物的制造方法、其結(jié)晶體、及其新型制造中間體和該中間體的制造方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1566141A  
公開(kāi)(公告)日 2005.01.19  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200410061915.X  
申請(qǐng)日期 2000.10.04  
專(zhuān)利名稱(chēng) 天冬甜素衍生物的制造方法、其結(jié)晶體、及其新型制造中間體和該中間體的制造方法  
主分類(lèi)號(hào) C07K5/075  
分類(lèi)號(hào) C07K5/075  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 00813890.7  
優(yōu)先權(quán) 1999.10.8 JP 288207/1999;1999.10.8 JP 288208/1999;1999.10.15 JP 294409/1999;1999.11.18 JP 328099/1999  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 味之素株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 河原滋;長(zhǎng)嵨一孝;森健一;竹本正;小野惠理子  
地址 日本東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 郭煜;孟凡宏  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 下列通式(2)所示的天冬;s二氨酸酯衍生物的制造方法,其特征在于,用下列通式(1)所示的醛將天冬甜素還原烷基化,在上述(1)式和(2)式中,R1、R2、R3、R4和R5彼此獨(dú)立地分別表示選自氫原子、羥基、1-3個(gè)碳原子的烷基、1-3個(gè)碳原子的烷基、芐氧基和2或3個(gè)碳原子的羥基烷氧基中的取代基,其中,R1和R2兩者或R2和R3兩者在一起也可以分別表示亞甲基二氧基,但是,在(2)式中,R1、R2、R3、R4和R5都不表示芐氧基。  
摘要 由2-鹵代茴香醚與3-甲基巴豆酸反應(yīng)得到的3-(3-鹵代-4-甲氧基苯基)-3-甲基丁酸出發(fā),將其鹵素原子轉(zhuǎn)變成羥基,對(duì)所得到的3-(3-羥基-4-甲氧基苯基)-3-甲基丁酸進(jìn)行使羥基變成甲;姆磻(yīng),從而制成3-(3-羥基-4-甲氧基苯基)-3-甲基丁醛。這種醛衍生物,通過(guò)與天冬甜素進(jìn)行還原烷基化反應(yīng),可以在工業(yè)生產(chǎn)中容易且高效率地制造有用的高甜度甜味劑N-[N-[3-(3-羥基-4-甲氧基苯基)-3-甲基丁基]-L-α-天冬氨酰基]-L-苯基丙氨酸1-甲基酯,因此,作為上述甜味劑的制造中間體是極為理想的。  
國(guó)際公布  
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