| 公開(公告)號(hào) | CN1642978A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03806256.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.01.17 |
| 專利名稱 | 具有抗增殖活性和/或可增強(qiáng)核酸損傷劑或治療的效果的肽和肽模擬物 |
| 主分類號(hào) | C07K14/47 |
| 分類號(hào) | C07K14/47;C07K7/08;C07K7/06;C07K5/062;A61K38/17;A61K38/04;A61P35/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.17 US 60/350,208 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 坎巴斯有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·卡瓦貝;H·科巴亞斯 |
| 地址 | 日本靜岡縣沼津市 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/IB2003/000425 2003.1.17 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李波;孟凡宏 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種連續(xù)的肽或肽模擬物序列，包含下列結(jié)構(gòu)：P1、P2、P3、P4、P5、P6(SEQIDNO：1)或P6、P5、P4、P3、P2、P1(SEQIDNO：2)；其中P1為Cha、Nal(2)、(Phe-2，3，4，5，6-F)、(Phe-3，4，5F)、(Phe-4CF3)，一個(gè)占據(jù)相似側(cè)鏈空間的氨基酸，或任何具有一個(gè)或兩個(gè)芳香、吡啶、吡嗪、嘧啶、哌嗪、嗎啉或嘧啶基團(tuán)，或者側(cè)鏈具有一個(gè)吲哚、并環(huán)戊二烯、茚、萘、苯并呋喃、苯并噻吩、喹啉、二氫吲哚、苯并二氫呋喃、喹喔啉或喹唑啉基團(tuán)的氨基酸；其中P2為Cha、Nal(2)、(Phe-2，3，4，5，6-F)、(Phe-3，4，5F)、(Phe-4CF3)、Bpa、Phe4NO2，一個(gè)占據(jù)相似側(cè)鏈空間的氨基酸，或任何具有一個(gè)或兩個(gè)芳香、吡啶、吡嗪、嘧啶、哌嗪、嗎啉或嘧啶基團(tuán)，或者側(cè)鏈具有一個(gè)吲哚、并環(huán)戊二烯、茚、萘、苯并呋喃、苯并噻吩、喹啉、二氫吲哚、苯并二氫呋喃、喹喔啉或喹唑啉基團(tuán)的氨基酸；其中P3、P4、P5為任意氨基酸，或三者中的一個(gè)或以上為簡(jiǎn)單碳鏈，從而使P2與P6之間的距離大約等同于P3、P4、P5均為氨基酸時(shí)的距離；其中P6為Bpa、Phe4NO2、任意氨基酸連同Tyr、任意氨基酸連同Phe、任意氨基酸或無任何基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了包括肽和肽模擬物的化合物，該肽和肽模擬物可用于治療細(xì)胞增殖異常，如與良性和惡性腫瘤細(xì)胞相關(guān)的細(xì)胞增殖異常。雖然本發(fā)明不受限于任何特定機(jī)制，本發(fā)明的化合物仍似乎至少部分地通過抑制G2細(xì)胞周期關(guān)卡而發(fā)揮作用。因此，可單獨(dú)采用本發(fā)明的化合物，或聯(lián)合核酸損傷療法以抑制細(xì)胞生長(zhǎng)。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/059942 英 2003.7.24 |
