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前藥、其作為醫(yī)藥的應(yīng)用及其制法

公開(公告)號(hào) CN1671724A  
公開(公告)日 2005.09.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03817814.1  
申請(qǐng)日期 2003.06.20  
專利名稱 前藥、其作為醫(yī)藥的應(yīng)用及其制法  
主分類號(hào) C07H15/203  
分類號(hào) C07H15/203;A61K31/7028;A61P11/00;A61P11/06;A61P11/08;A61P43/00;C07H15/18  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.20 JP 180238/2002  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 日本水產(chǎn)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 山下伸也;竹尾仁良;沖田高明  
地址 日本東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/JP2003/007868 2003.6.20  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.01.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京銀龍知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 鐘晶  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 以式(1)表示的化合物或其生理學(xué)上可允許的鹽,R-藥物(1)式中,R表示在藥物的靶標(biāo)部位和副作用表現(xiàn)部位的活性存在差異的酶的作用下被切斷的取代基;藥物是通過在酶的作用下取代基被切斷而被活化的藥物。  
摘要 具有利用藥物的靶標(biāo)部位和副作用表現(xiàn)的部位之間酶活性存在差異的酶,在該酶作用下被切斷的取代基,并且通過切斷該取代基而被活化的前藥?煞謩e舉出,作為藥物的靶標(biāo)部位,例如,呼吸器官;作為副作用表現(xiàn)的部位,例如,心臟?煞謩e舉出,支氣管擴(kuò)張劑作為藥物的例子;糖苷酶(例如,β-葡萄糖苷酶)作為酶的例子。進(jìn)而,取代基,例如是單糖或寡糖構(gòu)成的糖基。通過利用上述酶,產(chǎn)生效果的靶標(biāo)部位和表現(xiàn)副作用的部位不同的該類型藥物的副作用的降低成為可能。  
國(guó)際公布 WO2004/000863 日 2003.12.31  
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