公開(公告)號
|
CN1692120A
|
公開(公告)日
|
2005.11.02
|
申請(專利)號
|
CN03824354.7
|
申請日期
|
2003.08.21
|
專利名稱
|
核苷磷酸化酶和核苷酶抑制劑
|
主分類號
|
C07H19/23
|
分類號
|
C07H19/23;A61K31/7042;A61P31/04;A61P33/02;A61P35/00;A61P37/02
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.8.21 NZ 520919
|
申請(專利權(quán))人
|
阿爾伯愛因斯坦醫(yī)科葉希瓦大學(xué);工業(yè)研究有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
G·B·埃文斯;R·H·弗爾諾;D·H·倫茲;V·L·施拉姆;P·C·泰勒;O·V·朱布科瓦
|
地址
|
美國紐約州
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2003-08-21 PCT/NZ2003/000186
|
進(jìn)入國家日期
|
2005.04.18
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
|
代理人
|
徐 迅
|
國省代碼
|
美國;US
|
主權(quán)項
|
式(I)的化合物:其中:V選自CH2和NH,W選自NR1和NR2;或V選自NR1和NR2,W選自CH2和NH;X選自CH2和CHOH,為R或S-構(gòu)型;Y選自氫、鹵素和羥基,但當(dāng)V選自NH、NR1或NR2時Y是氫;Z選自氫、鹵素、羥基、SQ、OQ或Q,其中Q是任選取代的烷基、芳烷基或芳基;R1是式(II)的殘基R2是式(III)的殘基A選自N、CH或CR,其中,R選自鹵素、任選取代的烷基、芳烷基或芳基、OH、NH2、NHR3、NR3R4和SR5,其中,R3、R4和R5分別是任選取代的烷基、芳烷基或芳基;B選自O(shè)H、NH2、NHR6、SH、氫或鹵素,其中,R6是任選取代的烷基、芳烷基或芳基;D選自O(shè)H、NH2、NHR7、氫、鹵素或SCH3,其中,R7是任選取代的烷基、芳烷基或芳基;E選自N和CH;G選自CH2和NH,或G不存在,條件是,其中W是NR1或NR2,G是NH時,則V是CH2,條件是,其中V是NR1或NR2,G是NH時,則W是CH2;或其互變異構(gòu)體,或其藥學(xué)上可接受的鹽,或其酯,或其前藥。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及通式(I)的化合物,它們是嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)、嘌呤磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶(PPRT)、5’-甲硫基腺苷磷酸化酶(MTAP)、5’-甲硫基腺苷核苷酶(MTAN)和/或核苷水解酶(NH)的抑制劑。本發(fā)明還涉及這些化合物在治療包括癌癥、細(xì)菌感染、原生動物感染、T-細(xì)胞介導(dǎo)的疾病在內(nèi)的疾病和感染中的應(yīng)用,并涉及含有這些化合物的藥物組合物。
|
國際公布
|
2004-03-04 WO2004/018496 英
|