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用于免疫球蛋白Fab片段選擇性和定量官能化的方法、由其獲得的綴合化合物及其組合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1711108A  
公開(kāi)(公告)日 2005.12.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380103208.6  
申請(qǐng)日期 2003.11.10  
專利名稱 用于免疫球蛋白Fab片段選擇性和定量官能化的方法、由其獲得的綴合化合物及其組合物  
主分類號(hào) A61K47/48  
分類號(hào) A61K47/48  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.11.13 EP 02025315.9  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 伯拉考成像股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·德昂;F·馬伊薩諾  
地址 意大利米蘭  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-11-10 PCT/EP2003/012514  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.05.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 陳軼蘭  
國(guó)省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項(xiàng) 免疫球蛋白Fab片段和賦予診斷或治療效用的分子實(shí)體之間的化學(xué)綴合物,其中Fab片段上僅有的綴合位點(diǎn)是由所述Fab片段的鏈間二硫鍵的選擇性和定量還原所得的一個(gè)或兩個(gè)巰基基團(tuán),且其中所述賦予診斷或治療效用的分子實(shí)體具有至少一個(gè)游離巰基反應(yīng)基團(tuán),其特征在于分子實(shí)體與Fab片段的綴合化學(xué)計(jì)量摩爾比在0.95到05的范圍內(nèi)或者在95到2.05的范圍內(nèi)。  
摘要 本發(fā)明提供了免疫球蛋白Fab片段和賦予診斷或治療效用的分子實(shí)體之間的化學(xué)綴合物,其中Fab片段上僅有的綴合位點(diǎn)是由所述Fab片段的鏈間二硫鍵的選擇性和定量還原所得的一個(gè)或兩個(gè)巰基基團(tuán),且其中所述賦予診斷或治療效用的分子實(shí)體具有至少一個(gè)游離巰基反應(yīng)基團(tuán),其特征在于分子實(shí)體與Fab片段的綴合化學(xué)計(jì)量摩爾比在0.95到1.05的范圍內(nèi)或者在1.95到2.05的范圍內(nèi)。本發(fā)明也提供了用于制備所述綴合物的方法及其藥物組合物。  
國(guó)際公布 2004-05-27 WO2004/043492 英  
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