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單磷酸阿糖腺苷的合成工藝

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1266161C  
公開(kāi)(公告)日 2006.07.26  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200410015563.4  
申請(qǐng)日期 2004.03.05  
專(zhuān)利名稱 單磷酸阿糖腺苷的合成工藝  
主分類(lèi)號(hào) C07H19/20(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07H19/20(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 廣東京豪醫(yī)藥科技開(kāi)發(fā)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 胡小俠;陳釬  
地址 510403廣州市機(jī)場(chǎng)西小區(qū)樂(lè)嘉路匯美苑E305室  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 廣州市南鋒專(zhuān)利事務(wù)所有限公司  
代理人 劉 媖  
國(guó)省代碼 廣州;81  
主權(quán)項(xiàng) 一種單磷酸阿糖腺苷的合成工藝,是通過(guò)如下所示的合成路線,以簡(jiǎn)稱為AMP的單磷酸腺苷為原料,經(jīng)過(guò)保護(hù)后溴化、乙;,再經(jīng)化、巰基化、氫化反應(yīng),得到式I的單磷酸阿糖腺苷,其特征在于:溴代反應(yīng)完成后,將反應(yīng)物減壓蒸干;將氨化反應(yīng)所得的環(huán)化產(chǎn)物在強(qiáng)酸性離子交換樹(shù)脂作用下,不經(jīng)保護(hù)直接用硫化氫開(kāi)環(huán),得到8-巰基單磷酸阿糖腺苷,經(jīng)氫化得到單磷酸阿糖腺苷。  
摘要 本發(fā)明提供了一種單磷酸阿糖腺苷的合成工藝,是以單磷酸腺苷為原料,經(jīng)保護(hù)后溴化,再經(jīng)氨化、巰基化、氫化等反應(yīng),得到單磷酸阿糖腺苷,在溴代反應(yīng)完成后,將反應(yīng)物減壓蒸干,不經(jīng)分離直接進(jìn)行乙;磻(yīng),將環(huán)氧化產(chǎn)物在強(qiáng)酸性離子交換樹(shù)脂作用下,不經(jīng)保護(hù)直接在用硫化氫開(kāi)環(huán),得到8- 巰基單磷酸阿糖腺苷(ⅤⅢ),后者經(jīng)氫化得到目標(biāo)化合物。本發(fā)明工藝路線短、收率較高、容易實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。  
國(guó)際公布  
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