公開(公告)號
|
CN1279034C
|
公開(公告)日
|
2006.10.11
|
申請(專利)號
|
CN02815978.0
|
申請日期
|
2002.08.14
|
專利名稱
|
DNA-PK抑制劑
|
主分類號
|
C07D309/38(2006.01)I
|
分類號
|
C07D309/38(2006.01)I;C07D311/22(2006.01)I;C07D311/92(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2001.8.14 GB 0119865.4
|
申請(專利權(quán))人
|
癌癥研究技術(shù)有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
R·J·格里芬;B·T·戈爾丁;D·R·紐厄爾;H·A·卡爾弗特;N·J·柯廷;I·R·哈德卡斯?fàn)?N·M·B·馬丁;G·C·M·史密斯;L·J·M·里戈雷奧;X-L·F·科克羅夫特;V·J·M-L·洛;P·沃克曼;F·I·雷諾;B·P·納特雷
|
地址
|
英國倫敦
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2002-08-14 PCT/GB2002/003781
|
進(jìn)入國家日期
|
2004.02.16
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
北京市中咨律師事務(wù)所
|
代理人
|
黃革生;林柏楠
|
國省代碼
|
英國;GB
|
主權(quán)項
|
式Ia化合物或其異構(gòu)體、鹽或化學(xué)保護(hù)的形式, 其中: R1和R2彼此獨立地是氫、C1-7烴基、C3-20雜環(huán)基或C5-20芳基,或者可以與它們所連接的氮原子一起形成具有4-8個環(huán)原子的被C1-7烴基取代或未取代的雜環(huán); R3和R4與它們所連接的碳原子一起是稠合的苯環(huán),其在8位被三環(huán)C3-20雜環(huán)基取代或在6、7或8位被一個被苯基取代的苯基取代。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及式(I)化合物和其異構(gòu)體、鹽、溶劑化物、化學(xué)保護(hù)的形式和前藥在制備用于抑制DNA-PK活性的藥物中的用途,其中R1和R2彼此獨立地是氫、取代或未取代的C1-7烴基、C3-20雜環(huán)基或C5-20芳基,或者可以與它們所連接的氮原子一起形成具有4-8個環(huán)原子的取代或未取代的雜環(huán);X和Y選自CR4和O、O和CR’4以及NR”4和N,其中的不飽和鍵位于環(huán)內(nèi)的適當(dāng)位置,并且其中R3和R4或R’4之一是取代或未取代的C3-20雜芳基或C5-20芳基,R3和R4或R’4中的另一個是H,或者R3和R4或R”4一起是-A-B-,它合在一起表示一個稠合的取代或未取代的芳環(huán)。與PI 3-激酶和/或ATM相比,該化合物可選擇性地抑制DNA-PK的活性。∴∴∴∴∴
|
國際公布
|
2003-03-27 WO2003/024949 英
|