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多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白擬肽抑制劑及其應(yīng)用

公開(公告)號 CN1854151A  
公開(公告)日 2006.11.01  
申請(專利)號 CN200510025541.0  
申請日期 2005.04.29  
專利名稱 多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白擬肽抑制劑及其應(yīng)用  
主分類號 C07K7/06(2006.01)I  
分類號 C07K7/06(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/36(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C12N15/11(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 上海南方模式生物科技發(fā)展有限公司;上海生物泰生命科學(xué)研究有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 費 儉;崔大敷;丁金國  
地址 201203上海市張江科技工業(yè)區(qū)蔡倫路88號2棟4樓  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 徐 迅  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 一種下式I表示的抑制劑,或其藥學(xué)上可接受的鹽 [Xaa0]-[Xaa1]-[Xaa2]-[L-脯酸]-[Xaa3]-[Xaa4] (I) 式中, Xaa0是L-Phe、L-Fbz、或L-Bip; Xaa1是選自下組的氨基酸:Ala、Ile、Leu、Phe、Pro、Trp、Tyr、Val; Xaa2是選自下組的氨基酸:Ala、Gly、Ser、Thr; Xaa3是無,或選自下組的氨基酸:Tbz、Ala、Ile、Leu、Phe、Pro、Trp、Tyr、Val;或是由上述2-5個氨基酸構(gòu)成肽段; Xaa4是無,或選自下組的氨基酸:Ala、Gly; 并且所述的抑制劑結(jié)合于多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白。  
摘要 本發(fā)明提供了一種新的多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白擬肽抑制劑以及含有該抑制劑的藥物組合物。本發(fā)明的該新型抑制劑對與多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白相關(guān)的神經(jīng)精神性疾病(尤其是可卡因成癮)有治療作用,可特異性作用于多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白,競爭可卡因在多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白上的結(jié)合位點;能夠透過血腦屏障,皮下注射后緩慢分布于腦內(nèi),且作用時間持久。動物實驗發(fā)現(xiàn)本發(fā)明抑制劑可以拮抗可卡因成癮。  
國際公布  
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