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甲狀旁腺素類似物

公開(公告)號(hào) CN1916025A  
公開(公告)日 2007.02.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610100113.4  
申請(qǐng)日期 1996.07.03  
專利名稱 甲狀旁腺素類似物  
主分類號(hào) C07K14/635(2006.01)I  
分類號(hào) C07K14/635(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 200410005427.7  
優(yōu)先權(quán) 1995.7.13 US 60/001105;1995.9.6 US 60/003305;1996.3.29 US 08/626186  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 提議和科學(xué)執(zhí)行公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 董正欣  
地址 法國(guó)巴黎  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 巫肖南;封新琴  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 下式的一種肽或其藥學(xué)上可接受的鹽: A16-A17-A18-A19-Arg-A21-Glu-A23-A24-Arg-Lys-A27-A28-Gln-A30-A31-A32-A33-A34-R3, 其中: A1是Ser,Ala,或Dap; A3是Ser,Thr,或Aib; A5是Leu,Nle,Ile,Cha,β-Na1,Trp,Pal,Phe或p-X-Phe,其中X是OH,一種鹵素,或CH3; A7是Leu,Nle,Ile,Cha,β-Nal,Trp,Pal,Phe,或p-X-Phe,其中X是OH,一種鹵素,或CH3; A8是Met,Nva,Leu,Val,Ile,Cha,或Nle; A11是Leu,Nle,Ile,Cha,β-Nal,Trp,Pal,Phe,或p-X-Phe,其中X是OH,一種鹵素,或CH3; A12是Gly或Aib; A15是Leu,Nle,Ile,Cha,β-Nal,Trp,Pal,Phe,或p-X-Phe,其中X是OH,一種鹵素,或CH3; A16是Ser,Asn,Ala,或Aib; A17是Ser,Thr,或Aib; A18是Met,Nva,Leu,Val,Ile,Nle,Cha,或Aib; A19是Glu或Aib; A21是Val,Cha,或Met; A23是Trp或Cha; A24是Leu或Cha; A27是Lys,Aib,Leu,hArg,Gln,或Cba; A28是Leu或Cha; A30是Asp或Lys; A31是Val,Nle,Cha,或缺失; A32是His或缺失; A33是Asn或缺失; A34是Phe,Tyr,Amp,Aib,或缺失; 每一個(gè)R1和R2獨(dú)立地是H,C1-12烷基,C2-C12鏈烯基,C7-20苯烷基,C11-20萘烷基,C1-12羥烷基,C2-12羥鏈烯基,C7-20羥苯烷基,或C11-20羥萘烷基;或R1和R2中的一個(gè)且只有一個(gè)是COE1,其中E1是C1-12烷基,C2-12鏈烯基,C7-20苯烷基,C11-20萘烷基,C1-12羥烷基,C2-12羥鏈烯基,C7-20羥-苯烷基,或C11-20羥萘烷基;以及 R3是OH,NH2,C1-12烷基,或NH-Y-CH2-Z其中Y是一個(gè)C1-12烴部分并且Z是H,OH,CO2H,或CONH2; 條件是A5,A7,A8,A11,A15,A18,A21,A23,A24,A27,A28,和A31中至少一個(gè)是Cha,或A3,A12,A16,A17,A18,A19和A34中至少一個(gè)是Aib。  
摘要 甲狀旁腺素片段(1-34)的肽變體,其中在位于7,11,23,24,27,28和31位的基酸殘基中至少有一個(gè)是環(huán)己基丙氨酸,或在位于3,16,17,18,19和34位的氨基酸殘基中至少有一個(gè)是α-氨基異丁酸;或者,至少在1位的氨基酸殘基是α,β-二氨基丙酸,27位的氨基酸殘基是高精氨酸,或31位的氨基酸殘基是正亮氨酸。  
國(guó)際公布  
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