公開(公告)號
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CN1205217C
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公開(公告)日
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2005.06.08
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申請(專利)號
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CN00813473.1
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申請日期
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2000.08.15
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專利名稱
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核糖-核糖醇-磷酸之寡糖衍生物及含有它們的疫苗
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主分類號
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C07H15/04
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分類號
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C07H15/04;A61K39/102
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.8.30 CU 121/1999
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申請(專利權(quán))人
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哈瓦那大學(xué);渥太華大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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V·G·韋茲本科莫;R·羅伊
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地址
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古巴哈瓦那
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頒證日
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國際申請
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PCT/CU2000/000003 2000.8.15
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進(jìn)入國家日期
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2002.03.28
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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樊衛(wèi)民
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國省代碼
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古巴;CU
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主權(quán)項(xiàng)
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合成寡糖混合物的方法,其中所述寡糖混合物包含公式為(磷酸-核糖-核糖醇)n或(核糖-核糖醇-磷酸)n的重復(fù)單元,其中:n=4-25之間的一個(gè)整數(shù),如果R1=H則R2為間隔臂,或如果R2=H,則R1為間隔臂;其特征在于形成上述寡糖的反應(yīng)包括如下步驟:在堿性溶劑中且間隔臂參與反應(yīng)時(shí)對二糖2,3,4-三-O-芐基-1-O-(β-D-2′,5′-二-O-芐基-3′-O-三乙胺膦酸酯-呋喃核糖)-D-核糖醇19或其類似物2,3,4-三-O-芐基-1-O-(β-D-2′,5′-二-O-芐基-呋喃核糖)-D-核糖醇5-O-三乙胺膦酸酯23在助聚劑存在下進(jìn)行一步縮聚反應(yīng),其中助聚劑為新戊酰氯或金剛烷-1-碳酰氯,間隔臂作為受體能猝滅寡糖鏈生長,且縮聚產(chǎn)物進(jìn)一步進(jìn)行膦酸到磷酸的氧化,然后通過氫化作用去除芐基保護(hù)基團(tuán),去保護(hù)或活化間隔臂,并通過一步或幾步分子篩處理去除小于4或大于25個(gè)重復(fù)單元的級分。
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摘要
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本發(fā)明特別涉及衍生于核糖-核糖醇磷酸之寡糖混合物的化學(xué)合成,以及含有該寡糖混合物的疫苗,其中所述寡糖混合物被用作疫苗中的活性成分,用于防止由流感嗜血菌b型(Hib)引起的感染。本發(fā)明之通過化學(xué)合成獲得的寡糖混合物包含至少5個(gè)具有結(jié)構(gòu)A或B的化合物,其重復(fù)單位的公式為(磷酸-核糖-核糖醇)n或(核糖-核糖醇-磷酸)n,其代表流感嗜血菌b型之莢膜多糖的重復(fù)單位,且只有n是不同的,其中n是在4和25之間的一個(gè)值(n≥4且≤25),R1或R2是用來與載體結(jié)合的間隔臂,其條件為:如果R2=H,則R1=間隔臂,或如果R1=H,則R2=間隔臂。本發(fā)明也涉及含有此類寡糖混合物的免疫原,以及含有該免疫原的疫苗,還有制備這些寡糖混合物的方法。進(jìn)一步地,本發(fā)明包括疫苗的用途,其可單獨(dú)或與其它疫苗聯(lián)用,用來防止由流感嗜血菌B型引起的感染。
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國際公布
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WO2001/016146 西 2001.3.8
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