| 公開(公告)號 | CN1630637A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(專利)號 | CN02809618.5 |
| 申請日期 | 2002.05.06 |
| 專利名稱 | 新型芳雜烷基胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/62 |
| 分類號 | C07D213/62;C07D413/12;C07D275/02;C07D277/20;C07C323/31;C07C217/54;C07C255/54;A61K31/44;A61K31/425;A61K31/13;A61P29/00;A61P43/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.5.8 SE 0101617－9;2001.9.28 SE 0103271－3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 蒂娜·伯金肖;斯蒂芬·康諾利;蒂莫西·盧克;安托尼奧·梅特;伊恩·米利奇普 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/SE2002/000876 2002.5.6 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.11.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 具有式(I)結(jié)構(gòu)的化合物，或其可藥用鹽、對映異構(gòu)體或消旋體，其中：X表示H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素、CN、C≡CH、NH2、NHCH3、N(CH3)2、NO2、CH2OH、CHO、COCH3或NHCHO；所述烷基或烷氧基任選進(jìn)一步被一個或多個氟原子取代；Y表示C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素、CN、C≡CH、NO2、CH2OH、CHO、COCH3或NHCHO；該烷基或烷氧基任選進(jìn)一步被一個或多個氟原子取代；T、U及W獨(dú)立地表示CR7或N；及每個R7基團(tuán)獨(dú)立地表示H、F或CH3；當(dāng)T表示CR7時，基團(tuán)R7可另指OH、Cl、Br、CN、CH2OH、NO2、NHR13、OR14或OSO2CH3；V表示O或S(O)n；n表示整數(shù)0、1或2；R1表示H或Me。R2表示C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4鏈炔基、C3-6環(huán)烷基或包含一個選自O(shè)，S及N的原子的4-8員飽和雜環(huán)；所述基團(tuán)中的任何一個任選被C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C3-6環(huán)烷基、鹵素或苯基進(jìn)一步取代；該苯基任選被一個或多個取代基取代，該取代基獨(dú)立地選自鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、CN或NO2；或R2表示苯基，包含1-3個獨(dú)立地選自O(shè)、S及N雜原子的五或六員芳香雜環(huán)；該苯基或芳香雜環(huán)任選被一個或多個取代基取代，這些取代基獨(dú)立地選自鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、OH、CN、NO2，或NR9R10；該烷基或烷氧基任選進(jìn)一步被一個或多個氟原子取代；R3表示H、C1-4烷基或C3-6環(huán)烷基；該烷基任選被C1-4烷氧基、鹵素、羥基、NR11R12、苯基、包含1-3個獨(dú)立地選自O(shè)、S及N的雜原子的五或六員芳香或飽和雜環(huán)取代；該苯基或芳香雜環(huán)任選被鹵素，C1-4烷基，C1-4烷氧基、CF3、OCF3、CN或NO2進(jìn)一步取代。R4、R5、R6、R9、R10、R11、R12、R13及R14獨(dú)立地表示H或C1-4烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、T、U、X、Y、V及W如說明書所定義，及其可藥用鹽、對映異構(gòu)體及消旋體；以及制備方法、其組合物及其在治療中的用途。該類化合物為氧化氮合酶抑制劑，因而尤其適用于治療或預(yù)防炎性疾病及疼痛。 |
| 國際公布 | WO2002/090332 英 2002.11.14 |
