| 公開(公告)號 | CN1634928A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申請(專利)號 | CN200410065002.5 |
| 申請日期 | 2004.10.18 |
| 專利名稱 | 喜樹堿衍生物的制備方法 |
| 主分類號 | C07D498/22 |
| 分類號 | C07D498/22;//(C07D498/22,221∶00,221∶00,209∶00,311∶00,263∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 中國藥科大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 李玉艷;尤啟冬;王磊;陳晟 |
| 地址 | 210009江蘇省南京市童家巷24號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 南京蘇科專利代理有限責任公司 |
| 代理人 | 孫立冰 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權項 | 一種式(I)所示的噁唑并喜樹堿衍生物制備的方法：包括使式(II)所示的化合物與胺類化合物ArNL1L2反應，得到式(I)所示的噁唑并喜樹堿衍生物：其中，R1為：氫、含有0-5個取代基的C1-C6的烷烴、C3-C7的環(huán)烷烴、羥基、鹵素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基、氨基、NR3R4、醛基、酮基、C1-C6的羧酸和羧酸酯、C1-C6的三烷基硅基、肼基或肟基，上述取代基為羥基、鹵素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；R2為：氫、含有0-5個取代基的C1-C6的烷烴或C3-C7的環(huán)烷烴、羥基、鹵素、C1-C6的烷氧基、腈基、硝基、氨基、NR3R4、醛基、酮基、C1-C6的羧酸和羧酸酯、酰氧基和酰胺基、C1-C6的三烷基硅基、肼基或肟基，上述取代基為羥基、鹵素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；R3和R4分別是：氫、含有0-5個取代基的C1-C6的烷烴，取代基為羥基、鹵素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；C3-C7的環(huán)烷烴；有1-5個取代基的苯環(huán)或芐基，取代基為C1-C6的烷烴、羥基、鹵素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；含有一個或兩個氮或氧原子的五元和六元雜環(huán)；也可以是R3和R4與氮原子形成3-7個原子組成的飽和或不飽和環(huán)；ArNL1L2為：Ar為有1-5個取代基的苯環(huán)，取代基為C1-C6的烷烴、羥基、鹵素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；或含有一個或兩個氮或氧原子的五元和六元芳雜環(huán)，其中L1和L2相同或分別是：含有0-5個取代基的C1-C6的烷烴或C3-C7環(huán)烷烴，取代基為羥基、鹵素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；有1-5個取代基的苯環(huán)或芐基，取代基為C1-C6的烷烴、羥基、鹵素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；含有一個或兩個氮或氧原子的五元和六元雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及藥物合成領域，具體涉及作為具抗腫瘤活性化合物的噁唑并喜樹堿衍生物(I)的新的制備方法。本發(fā)明的制備方法包括將化合物II與胺類化合物反應生成化合物I，用本發(fā)明制備方法制得的產(chǎn)物收率高，產(chǎn)物后處理簡單。 |
| 國際公布 |
